Последнее связано с тем, что эноксацин, пефлок-сацин, ципрофлоксацин угнетают метаболизм эуфиллина и клиренс его снижается, тем самым повышается риск развития токсического действия эуфиллина на ЦНС, вследствие чего дозу его необходимо снижать. Их действие подобно кофеину, циклоспорину, Н2-блокаторам. Офлоксаиин не метаболизируется в печени и не влияет на метаболизм эуфиллина.

На всасывание фторхинолонов в ЖКТ значительно влияет пиша, прием антацидов, содержащих алюминий и магний, и сукралфат. Так, одновременное назначение ципрофлоксацина через 2 ч после приема сукралфата биодоступность составляет 51%. Прием ципрофлоксацина за 2 ч до сукралфата не влияет на биодоступность.

Ципрофлоксацин (ципробай, цифлоксинал) является одним из наиболее активных и широко используемых препаратов этой группы.

Спектр действия ципрофлоксацина довольно ши -рок и представлен в табл. 15.42.

К середине 80-х годов, по данным Европейского мультицентрового исследования, большинство штаммов S.aureus, в том числе MRSA и резистентные к гентамицину штаммы, были чувствительны к ципро-флоксацину: МПК50 была равна 0,32 и МПК90 — 0,59 мг/л.

К нему достаточно чувствительны S.faecium и

S.faecalis, а также стрептококки группы А и Б. Устойчивые и чувствительные к пенициллину S.viridans и пневмококк ингибировались ципрофлоксацином в концентрации 0,5-4 мг/л. Отмечается высокая активность против клебсиеллы (МПК50 и МПК90 — 0,03 мг/л ), Serratia sp. (МПК50 и МПК90 - 0,06 и 0,12 мг/л ), энтерококков, P.mirabilis и P.vulgaris (МПК90

— 0,03 мг/л), H.influenzae (МПК90 — 0,016 мг/л), М.(В.) catarrhalis (МПК90 — 0,03 мг/л). Имеется активность против ряда анаэробов.

Ципрофлоксацин очень хорошо проникает в различные органы и ткани, клетки. В мокроту прникает до 100%, в плевральную жидкость — 90-80%, в ткань легкого — до 200-1000 % препарата. Он очень хорошо накапливается в миндалинах (до 90-550%) и в воспалительной жидкости.

У пожилых людей меняется фармакокинетика ци-профлоксацина: наблюдаются более высокие концентрации препарата и показатель АиС , хотя ^\/2 не меняется. У больных ХПН меняется кинетика ци-профлоксацина, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом ципрофлоксацина и скоростью клубочковой фильтрации. При циррозе печени параметры фармакокинетики существенно меняются.

При инфекциях дыхательных путей применяют по 250-500 мг 2 раза в сутки внутрь или по 200 мг дважды внутривенно. Отмечается высокая эффективность, как и у других фторхинолонов, при инфекциях мочевых путей, остеомиелите, абдоминальной инфекции, поражении кожи и придатков. Определяются показания к применению при менингитах.

Пефлоксацин (пефлацин, абактал) отностися к фторхинолонам, проявляющим высокую активность против ЕШегоЬааепасеае (МПК90 < 0,5 мг/л), грамо-трицательных кокков (МПК 90 < 0,25 мг/л) и различную активность против других грамотрицательных бактерий: МПК90 для НлпПиепгае 0,03-0,12 мг/л, АстеюЬа^ег МПК90 — 1-2 мг/л и семейства РБеискэтопас — 2-8 мг/л. Грамположительные стафилококки и стрептококки менее чувствительны к пеф-локсацину, чем грамотрицательные бактерии (МПК колеблется от 0,5 до 8 мг/л). Для золотистого стафилококка и пневмококка она составляет соответственно 0,5 и 8 мг/л. Пефлоксацин проявляет высокую активность против внутриклеточно располагающихся бактерий (хламидий, легионелл, микоплазм).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!