Пефлоксацин хорошо всасывается при приеме внутрь, и его максимальная концентрация прямо пропорциональна дозе принятого внутрь или в/в препарата.

Пефлоксацин очень хорошо распределяется в органах и тканях, в том числе костях. В бронхиальном секрете его содержание составляет 72-120%. Он хорошо накапливается в коже, мышцах, фасциях, перитонеальной жидкости, в органах брюшной полости, простате, проникает через ГЭБ.

Пефлоксацин активно метаболизируется в печени с появлением активных соединений: ТЧ- деметилпеф-локсацин (норфлоксацин), Т^-оксидпефлоксацин, оксодеметилпефлоксацин и другие. Препарат элиминируется почками и частично выделяется с желчью, вследствие чего у больных нетяжелой и среднетяжелой ХПН не требуется коррекции дозы препарата. У больных с циррозом печени кинетика препарата меняется с увеличением Т |/2 примерно в 2,3-3 раза и снижением объема распределения.

Применяется по 400 мг 2 раза в сутки внутрь или внутривенно. При тяжелом течении доза может быть увеличена вдвое. Среди других фторхинолонов более показан для лечения и профилактики инфекции желчевыводящих путей и перитонита.

Офлоксацин (флоксин, таривид) относится к моно-фторированным хинолонам. Его антимикробная активность близка к иипрофлоксацину, однако отмечается более высокая активность против золотистого стафилококка. В то же время офлоксацин имеет лучшие фармакокинетические параметры, лучшую биодоступность, более длительный период полуэлиминации и более высокие концентрации в сыворотке и тканях, хотя приводятся данные о его эквивалентности иипрофлоксацину.

Применяют преимущественно при инфекциях урогенитальной области, а также при респираторной инфекции по 200-400 мг 2-3 раза в день.

Флероксацин относится к новым оральным и внутривенным фторхинолонам. Он высокоактивен против грамотрицательных бактерий, особенно энтеробактерий, а также против грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки, в том числе MRSA . Стрептококки и анаэробные бактерии менее чувствительны к флероксацину или резистентны к нему. Из 5485 штаммов энтеробактерий, исследованных в 27 центрах США, более 97% штаммов энтеробактерий были чувствительны к флероксацину, примерно 80% неэнтеробактерий были также высокочувствительны к препарату (2171 штамм). Среди 4357 штаммов грамположительных бактерий к флероксацину была чувствительна примерно половина. Причем высокочувствительными к иипрофлоксацину оказались 84% штаммов P.aeruginozae, 77% — к флероксацину, 70% — к офлоксацину и 65% к ломефло-ксацину. Штаммы гемофильной палочки и мораксел-лы, клебсиеллы были высокочувствительны ко всем фторхинолонам. Среди грамположительных изолятов 16% штаммов были резистентны к офлоксацину, 18% — к иипрофлоксацину и 30% к флероксацину и ломефлоксацину. Среди резистентных штаммов грамположительных бактерий высокий удельный вес принадлежит стрептококкам и бета-лактамазопроду-цирующим штаммам золотистого стафилококка. Комбинация флероксацина с фосфомицином увеличивает активность против P.aeruginosae. Сочетание флероксацина с оксациллином, фосфомицином, ри-фампицином оказывает синергический эффект против стафилококков, а с метронидазолом — против Bacterioides spp.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!