Фармакокинетика. Флероксацин относится к фторхинолонам с большим Т,/2 (10-12 ч) и применяется один раз в сутки. Пик концентрации после приема 200 и 400 мг соответственно равен 2,3 мкг/мл и 4,6 мкг/мл. Препарат обладает биодоступностью, равной 100%, низкой способностью связываться с протеинами (23%), очень хорошим распределением и проникновением в ткани и медленным метаболизмом. В легочную ткань он проникает хорошо и создает в компонентах бронхо-легочного дерева бактерицидные концентрации для большинства возбудителей инфекции (кроме пневмококка). Кроме того, у больных с респираторной инфекцией флероксацин после приема 400 мг достигает в мокроте концентрации 16,6 мг/л, в слюне — 3,4, в пазухах носа — 3,3 и в миндалинах 2,6, что соответственно в 1,3; 0,7; 1,2 и

1,1 раза выше плазменного содержания.

Антациды и сукральфат снижают абсорбцию флероксацина в ЖКТ, а ранитидин на нее не влияет.

У больных с тяжелой ХПН доза флероксацина должна быть уменьшена на 50%.

Применяют по 200-400 мг с утра натощак при ост рых и обострении хронических бронхо-легочных заболеваниях, осложненной и неосложненной инфек ции мочеполовых органов, кожи и подкожной клетчатки, костей и суставов.

Побочные эффекты встречаются редко: среди них в 11% случаев желудочно-кишечные расстройства и церебральные проявления (в 9% ), головная боль и бессонница.

Ломефюксацин (моксаквин) — это дифторхинолон, обладающий, как и другие препараты, способностью подавлять бактериальную ДНК- гиразу, фермента из группы топкоизомеры II, который отвечает за раскручивание ДНК. Кроме того, он подавляет синтез ДНК, что также подавляет синтез ДНК.

Грамотрицательные патогенные бактерии высокочувствительны к ломефлоксацину. Более 90% изоля-тов энтеробактерии подавляются при концентрации

< 1 мкг/мл. Штаммы H.influenzae и М.(В.) cattharalis, резистентные ко многим бета-лактамам, чувствительны к препарату (МПК<25 мкг/мл). L.pneumophila чувствительна к ломефлоксацину: МП К 90 < 0,25 мкг/мл ( и даже < 0,125 мкг/мл). Для большинства штаммов P.aeruginosae МПК 90 находится в пределах

8,0 мкг/мл. Измеренная активность ломефлоксацина проявляется в отношении М.hominis и C.trachomatis. Ломефлоксацин проявляет достаточно высокую активность в отношении грамположительных бактерий: МПК 90 — 2 мкг/мл в отношении S.auerus и других стафилококков, в том числе MRSA и оксациллин резистентные штаммы — стрептококки, включая E.faecalis и S.pneumoniae, малочувствительны к ломефлоксацину, однако при совместном применении с метронидазолом имеется синергический эффект. В итоге 93% грамотрицательных бактерий из почти 370 000 исследованных штаммов чувствительны к ломефлоксацину, среди них 97% — энтеробактерии, 97% сверхчувствительных видов и 75% других грамотрицательных микроорганизмов. Из почти 55 000 исследованных штаммов Pseudomonas — 75% P.aeruginosae и 78% — P.maltophilia чувствительны к ломефлоксацину.

88% из 140 000 исследованных штаммов стафилококка чувствительны к ломефлоксацину. В то время как стрептококки менее чувствительны к ломефлоксацину, среди них половина были чувствительны или умеренно чувствительны.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!