Пневмококк в 77% штаммов был чувствителен либо умеренно чувствителен. Резистентность к ломефлоксацину развивается медленно и преимущественно к стафилококку, синегнойнои палочке и ацинетобак-тер. Особенно значительный рост резистентности отмечен во Франции, где очень распространено лечение фторхинолонами. Перекрестной устойчивости не наблюдается. Штаммы бактерий резистентны к нали-диксовой кислоте и другим фторхинолонам, более усточивы и к ломефлоксацину. Активность ломефлоксацина в сравнении с ципрофлоксацином в отношении культур, выделенных из мокроты больных респираторной инфекцией нижних дыхательных путей, примерно одинакова.

При исследовании чувствительности внутрибольничных штаммов в отношении фторхинолонов была выявлена более высокая или равная активность ломефлоксацина (94,5 %) по сравнению с офлоксацином (90,7 %) и ципрофлоксацином (96,3 %). Причем к ломефлоксацину были чувствительны почти все штаммы энтеробактер, кишечнои палочки, стафилококков.

Фармакокинетика Ломефлоксацин быстро и легко всасывается при приеме внутрь. Биодоступность превышает 98%. Доза 400 мг обеспечивает среднюю пиковую концентрацию в плазме крови 3,2 мкг/мл (Смакс) с колебаниями от 2 до 5 мкг/мл Тмакс составляет 1-1,5 ч. На биодоступность практически не влияет прием пищи, в том числе жирной. Прием антацидов и сукральфата уменьшает объем всасывания примерно на 10%. Н2 блокаторы (ранитидин) не влияют на биодоступность ломефлоксацина. В плазме крови на 10% связывается с альбумином. Ломефлоксацин быстро распределяется в органах и тканях, фаза распределения завершается в течение 4-6 ч. Объем распределения 1,6-2,2 л/кг. Ломефлоксацин бысгро накапливается в эритроцитах, концентрация в них в 2-3 раза выше, чем в плазме крови.

Препарат накапливается в фагоцитарных клетках, причем концентрация в полиморфноядерных клетках в 4-8 раз выше плазменной. Концентрация ломефлоксацина в легочной ткани и жидкостях (слизистая бронхов, жидкость эпителиальной выстилки и бронхиальные секреты) в 2-3 раза выше, чем в плазме крови, а содержание в альвеолярных макрофагах превышает содержание в плазме в 20 раз (т.е. около 70 мкг/мл).

Очень хорошо накапливается в тканях предстательной железы.

При ХПН и падении клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин рекомендуется прием 400 мг в сутки, а затем по 200 мг один раз в день. Препарат практически не удаляется при гемодиализе.

При печеночной недостаточности, но нормальной функции почек, а также у пожилых людей и стариков дозу препарата не меняют.

Взаимодействие. Ломефлоксацин не меняет метаболизма и выведения метил ксантинов (теофил-лина) в отличие от эноксацина и ципрофлоксацина. Не описано взаимодействие препарата с толбутами-дом, этинилэстрадиолом. При сравнении фармакокинетики ломефлоксацина с ципрофлоксацином имеются налицо преимущества первого: лучшая биодоступность, больший Т]/2 и в 3 раза площадь под кривой “концентрация — время”.

Применяют по 1 таблетке 400 мг в сутки при инфекциях дыхательных и мочевых путей, профилактике урогенитальной инфекции в послеоперационном периоде, поражении кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!