Препарат назначают ежедневно в суточной дозе для взрослых 5-20 мг (общая курсовая доза 500-750 мг).

Лечение тиодипином проводят под контролем количества тромбоцитов и лейкоцитов и прекращают при тех же показателях крови, что и при лечении дипином

Бензотеф по механизму действия близок к тиофос-фамиду. Его вводят внутривенно по 24 мг 3 раза в неделю курсовая доза 480 мг).

Имифос (маркофан) используется преимущественно при эритремии и нечувствительности к радиоактивному фосфору. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 50 мг через 1 или 2-4 дня (обшія курсовая доза 500-600 мг).

Пафенцил — отечественный противоопухолевый препарат, применяется при хроническом лимфолейкозе, протекающем с высоким лейкоцитозом. Назначают в разовой дозе 25-75 мг ежедневно или через день, на курс 500-1200 мг. Преларат дает цитопени-ческии зффект иногда через 7-15 дней после отмены, поэтому лечение прекращают при количестве лейкоцитов 40 -60* 10’ в 1 мкл с одновременным гематологическим контролем. При соответствующих показаниях по окончании курса возможно поддерживающее лечение пафенцилом по 50 75 мг 1-2 раза з неделю. При выраженной цитопении назначают глюкокортикостероиды. Препарат противопоказан в терминальной стадии болезни с угнетением гемопоэза, при патологии печени, почек.

Фотрин — отечественный препарат, производное этилениминов, обладает выраженным лимфо- и гра-нулоцитопеническим эффектом, что и определяет его показания к применению. В связи с возможностью развития глубокой гранулоцитопении после отмены фотрина лечение прекращают при снижении числа лейкоцитов до 80-60*10’ в 1 мкл. Начальная разовая доза 2-5 мг, в дальнейшем ее увеличивают до 10-15 мг.

Производные нитрозометилмочевнны

Нитро.ометилмочевина и другие близкие к ней соединения относятся к фазовоспецифичным препаратам.

Фармакокинетика. Вследствие растворимисти в жирах биоусвояемость нитрозометилмочевнны высокая. Т|/2 составляет 24-72 ч, 35-50% препарата в течение 24 ч выводится с мочой. Препарат метаболизи-руется в печени (денитронизация, гидроксилирйва-ние) с обратной элиминацией его в кишечнике. Препарат быстро распределяется в тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. После введения радиоактивного препарата 60% его через 48 ч выводится с мочой. Объем распределения составляет 1,1 л/кг. Фенобарбитал снимает противоопухолевую активность препарата.

Его применяют при генерализованных формах лимфогранулематоза. Комбинируют с циклофосфа-ном и метотрексатом.

Препарат вводят в вену в дозе 6-10 мг/кг 1 раз в

2-3 дня. Курсовая доза 3-4 г.

При лечении нитрозометилмочевино* могут наблюдаться тошнота, рвота, лейко- и тромбоцитопе-ния.

Антиметаболиты являются антагонистами фолиевой кислоты и пурина, т.е. нарушают метаболизм ДНК и РНК. Антагонисты фолиевой кислоты ингибируют д и гидрофол атреду ктазу и тем самым подавляют образование кофермента тетрагидрофолата, а следовательно, превращение фолиевой кислоты в тетра-гидрофолиевую.

Метотрексат (аметоптерин, метоптерин) действует на Б-фазу клеточного цикла.

Фармакокинетика. Биоусвояемость препарата колеблется в широких пределах. Он мало метаболи-зируется, 60-90% его выводится с мочой в течение 24 ч. Т]/2 составляет 50-100 мин, фармакокинетика его описывается по трехкомпонентной модели с энтеро-гепатической рециркуляцией и ренальной реабсорбцией. При длительном применении метотрексата возможно поражение почек, что следует учитывать при его назначении больным хроническими воспалительными заболеваниями почек. Метотрексат хорошо всасывается из пищеварительного тракта и выделяется с мочой в течение 12 ч, при внутривенном введении — в течение 6 ч. Проникает через гемагоэнцефа лический барьер, поэтому при поражении ЦНС для усиления эффекта его вводят интралюмбально.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!