Лечение длительное, годами. Противопоказания к применению препарата отсутствуют, хотя с осторожностью следует использовать при хронических гепатитах и циррозах.

При обострении язвенной болезни с выраженным болевым синдромом и кровотечением начинают с внутривенного введения: 200 мг капельно (в течение 1,5-2 ч), повторяя через 6 ч, затем в таблетках по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в день и 400 мг на ночь в течение 4-6 недель; или по 400 мг 2 раза, далее поддерживающая доза 400 мг на ночь (до 6-12 мес). Отменять препарат надо постепенно в течение 7-14 сут — иначе будет рецидив вследствие гиперпродукции соляной кислоты.

Побочные действия связаны с воздействием циметидина на ЦНС (сомнамбулизм, дезориентация, депрессия), развитием половой слабости и гинекомастии, проходящих после отмены препарата.

Ранитидин (зонтаг, пепторан, ранисан), как и циметидин, является Н2-блокатором. Ранитидин превосходит циметидин по подавлению выработки соляной кислоты в 4-5 раз и по более длительному эффекту (10-12 ч), меньше побочных действий (очень редко бывает головная боль, тошнота, запоры, сыпь)

У больных язвенной болезнью ранитидин вызывает не только выраженное торможение желудочной секреции, стимулированной пентагастрином, гистамином и приемом пиши, но и торможение 24-часового внутрижелудочного кислотовыделен ия и ночной секреции. При приеме ранитидина ночная секреция уменьшается на 90%, а циметидина — на 70%. Уровень сывороточного гастрина не меняется как у здоровых лиц в базальных условиях при внутривенном или внутридуоденальном введении ранитидина в ан-тисекреторных дозах, так и у больных с дуоденальной язвой после мнимого кормления, приема пиши или введения пентагастрина и пептона.

В механизме антисекреторного действия ранитидина, помимо Н2-рецепторов париетальных клеток, по-видимому, определенную роль играет его способность усиливать инактивацию гистамина, связанную с повышением активности гистаминметилтрансфера-зы.

Ранитидин, как и циметидин, снижает выделение пепсина благодаря уменьшению объема желудочного секрета; при этом концентрация фермента не меняется. Характерно, что стимулированная секреция пепсина у здоровых лиц и больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки уменьшается в меньшей степени, чем кислотовыделение.

Ранитидин влияет и на двигательную функцию гастродуоденальной системы, поскольку он обладает некоторой холинергической активностью. Известно, что он вызывает сокращение нижнего пищеводного сфинктера и замедляет опорожнение желудка.

В многочисленных публикациях приводятся дан

14 Клиническая фаршколошя и фармакотерапия ные о высокой эффективности ранитидина при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Двойное слепое исследование показало, что в суточной лозе 200 мг он приводит к заживлению дуоденальной язвы через 4 нед у 83-92% больных, а плацебо — у 29-46 % больных. Выраженным язвозаживляющим действием обладает и ранитидин в дозе 300 мг/сут.

Фармакокинетика. Распределение ранитидина описывается по двухкомпонентной модели. Биоусвояемость препарата составляет около 50%. При внутреннем применении Т|/2 равняется 3 ч, а при внутривенном — 2 ч. В печени препарат подвергается окислению и деметилированию с образованием ІМ-дезметилранитидина и Б-оксида, которые вместе с неизмененным препаратом (25%) экскретируются с мочой. В отличие от циметидина ранитидин не угнетает метаболизм в печени таких препаратов, как фе-назон, амидопирин, диазепам, гексобарбитал, про-пранолол.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!