7,3 ч. Фамотидин не только способствует заживлению язвы, но и предупреждает ее рецидивы. Пролонгированное в течение года лечение (Ьамотидином, как и другими блокаторами Н2-рецепторов, приводит к уменьшению числа рецидивов дуоденальной язвы с 70 до 25%, причем поддерживающая доза препарата составляет 20 мг на ночь. Эта доза препарата снижает секрецию соляной кислоты и пепсина, стимулированную пентагастрином, которая остается пониженной в течение 12 ч.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 37-45%, препарат в крови слабо связывается с белком (на 15-22%), довольно быстро распределяется в органах и тканях: желудочно-кишечном тракте, почках, печени, поджелудочной железе. Препарат биотрансформируется путем сульфооксидации: степень биотрансформации довольно индивидуальна и колеблется от 35 до 89%. Большая часть препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2 у здоровых при приеме 20 мг составляет 3 ч, у больных — 19 ч, а у пожилых здоровых лиц — 7 ч, объем распределения соответственно — 434, 886 и 640 нг/мл ч. Максимальная концентрация в крови у молодых и пожилых здоровых составляла 70 и 100 нг/мл, а у больных ХПН — 120 нг/мл. Выводится фа-мотидин не только путем клубочковой фильтрации, но и путем канальцевой секреции. Фамотидин оказывает влияние на печеночную элиминацию диазепама и канальцевую экскрецию новокаинамида.

Применяется в дозе 20-40 мг на ночь однократно. По противоязвенной активности несколько превосходит ранитидин.

Синтезированы препараты четвертого и пятого поколений блокаторов ^-рецепторов — низатидин и роксатидин. Сравнение действия на базальную желудочную секрецию низатидина с ранитидином в одинаковых дозах (150 мг) не выявило статистических различий. Обнаружено отчетливое язвозаживляющее действие этих препаратов. За 4-6 нед гастродуоденальная язва заживает более чем у 90% больных, Препараты четвертого и пятого поколений практически лишены побочного действия.

Заслуживает особого внимания то обстоятельство, что за последние 20 лет число операций по поводу язвенной болезни снизилось примерно в 8 раз в связи с применением блокаторов Н2-рецепторов, которое явилось альтернативой хирургического лечения. Например, 10-летние наблюдения показали, что применение циметидина позволило 64% больных избежать операции.

Блокаторы Н2-рецепторов нашли применение не только при язвеннои болезни, но и при других заболеваниях, для которых характерно гиперацидное состояние (синдром Золлингера-Эллисона) или в патогенезе которых гиперхлоргидрия играет определенную роль (терминальный рефлюкс-эзофагит, пептическая язва пищевода). У больных с рефлкжс эзофагитом на фоне приема препаратов этой группы исчезали характерные для него клинические проявления и эндоскопические изменения. Состояние слизистой оболочки пищевода нормализовалось Для лечения слабо и умеренно выраженного рефлюкс-эзофагит а целесообразно назначать циметидин в дозе 400 мг, ранитидин в дозе 300 мг на ночь. Отмечен параллелизм между эффективностью препарата и уменьшением объема и скорости желудочной секреции, времени рефлюкса Эти препараты предотвращают также развитие пептической стриктуры при реф-люкс-эзофагите. Они способствуют заживлению язвы пищевода (язвы Беррета) у большей части больных.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!