Наиболее распространенным путем введения андрогенных препаратов является глубокое внутримышечное введение эфиров тестостерона в масляном растворе. Фармакокинетические параметры, которые достигаются при таком пути введения, обусловлены химической характеристикой боковой эфирной цепочки, которая определяет скорость высвобождения эфира тестостерона из масляного депо. Также важным является место введения инъекции и объем вводимого раствора. Препараты тестостерона, содержащие короткие алифатические боковые цепочки, как например тестостерона пропионат , обладают короткой продолжительностью действия и поэтому должны применяться ежедневно, что удобно для длительной терапии.В то же время другой препарат эфира тестостерона — тестостерона энантанат, содержащий более длинную алифатическую цепочку, обладает значительно более длительным действием, что позволяет применять его один раз в 10-14 дней. Однако при этом режиме дозирования не создается адекватных концентраций тестостерона в плазме крови: первоначально достигаются супрафизиологические уровни тестостерона , а затем отмечаются значительные колебания, вплоть до субтерапевтических концентрации тестостерона в крови, что также не делает удобным применение препарата в клинической практике

Одним из подходов к решению проблемы сбалансированного применения андрогенов при внутримы шечном введении является использование комбинации эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Самым распространенным препаратом такого типа является сустанон - 250 (содержит тестостерона пропионат, фенилпропионат, изокапро-ат и деканоат). Компоненты препарата имеют различную быстроту и продолжительность действия, в свя !и с этим сустанон-250 оказывает быстро наступающий (сразу после введения) и длительный (в течение 3 недель) эффект, Препарат вводится один раз в

3-4 недели, что позволяет применять его при длительной гормонозаместительной терапии. Однако и в этом случае концентрации тестостерона в плазме крови значительно варьируют от супрафизиологиче-ских до субфизиологических значений, что снижает надежность ожидаемого терапевтического эффекта и приводит к ряду нежелательных эффектов, как, например, снижение выработки собственного эндогенного тестостерона из-за угнетения активности ФСГ и Л Г на фоне супрафи зиологических концентрации, создаваемых препаратом.

Подкожная имплантация неизмененного тестостерона используются в клинической практике более 50 лет как наиболее эффективное средство равномерного поступления тестостерона в плазму крови. После однократного имплантирования при использовании данного метода удается получить стабильные физиологические концентрации в течение 6 месяцев. Однако, хотя использование подкожных имплантов тестостерона на первый взгляд представляется практически идеальным средством для гормонозаместительной андрогенной терапии, на практике он не находит широкого применения из-за ряда серьезных осложнений, связанных с процедурой введения (инфицирование места имплантации, кровотечения, выпадение импланта). Кроме того, сохранение эффекта в течение 6 месяцев делает затруднительным для доктора отменять или делать перерывы влечении в случае необходимости. Поэтому в настоящее время подкожные импланты представляются более перспективными для мужской контрацепции, а не для андрогенной заместительной терапии в случае гипогонадизма.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!