Многие нейролептики экскретируются с грудным молоком, однако еще неясно, имеет ли это клинические значение.

Фармакокинетика. Хлорпромазин потенцирует эффекты алкоголя, не только фармакодинамически усиливая его седативное действие, но и фармакокинетически ингибируя алкогольдегидрогеназу.

Нейролептики снижают абсорбцию парацетамола, леводопы, дигоксина и солей лития благодаря своему холинолитическому эффекту.

Хлорпромазин ингибирует метаболизм трицикли-ческих антидепрессантов, повышая их уровень в крови.

Антациды, активированный уголь и холестирамин при одновременном приеме снижают всасывание нейролептиков. При необходимости их совместного приема эти препараты следует назначать за 1 ч до или через 2 ч после приема нейролептиков.

Фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков, иногда со значительными клиническими последствиями.

Транквилизаторы

Особую группу психотропных средств образуют транквилизаторы или анксиолитики. Механизм их действия заключается во взаимодействии с бензоди-азепиновыми рецепторами в лимбической системе, ретикулярной фармации, вестибулярном аппарате и спинном мозге. Считается, что воздействие транквилизаторов на бензодиазепиновые рецепторы приводит к увеличению активности находящихся в тесной связи с ними ГАМК-эргических систем с последующим угнетением адрено- и холинергических систем, изменению активности норадреналина и серотонина, играющих важную роль в регуляции сна, стрессовых реакций, пароксизмальных состояний.

В основе антиневротического действия транквилизаторов лежит их способность снимать психоэмоциональное напряжение, состояние тревоги, страха, беспокойства.

Выделяют препараты с преимущественным седа-ивным действием (лоразепам, феназепам, элениум, мепробамат, скутамил, амизил); так называемые "дневные" транквилизаторы (тазепам, транксен, ме-дазепам, мебикар) и препараты без выраженных седативных свойств, оказывающие стимулирующее действие (триоксазин, грандаксин, атаракс).

Транквилизаторы обладают также вегетотропным свойством, что определяет их место в лечении различных дистоний.

Препараты этой группы оказывают определенное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Они вызывают артериальную гипотензию, коронарную дилатацию, обладают антиаритмически ми свойствами, улучшают мозговое кровообращение.

Парентеральное введение седуксена, нитра- и фе-назепама используют для лечения судорожных припадков и при гиперкинезах. Многие транквилизаторы имеют собственное миорелаксируюшее действие, а также могут выступать как снотворные средства. К транквилизаторам относят производные: пропанди-ола (мепробамат, изопротан), оксазина (триоксазин), хинуклидина (оксилидин), бензодиазепина (хлорди-азепоксид, диазепам, нитразепам, оксазепам, лора-, фена- и медазепам), ГАМК (фенибут), циклооктан-динов (мебикар). дифенилметана (амизил) и других химических соединений.

Наиболее изученным препаратом из группы транквилизаторов является мепробамат. Мепробамат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и терапевтическая концентрация в крови (в среднем 20 мкг/мл) достигается через 2 ч. Метаболизм происходит в печени путем окисления и Ы-глюкуронизации. Мепробамат индуцирует микросомальные ферменты печени и тем самым включается в свой собственный метаболизм. С мочой выделяется около 10% дозы препарата.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!