Выбор препарата и его дозы определяются характером заболевания, тяжестью основных клинических проявление и особенностями действия отдельных транквилизаторов. При тяжелых расстройствах с фобиями, тревожным состоянием, расстройством вегетативной регуляции показано применение феназепа-ма, седуксена, элениума в максимальной дозе, в том числе парентерально. При умеренно выраженных нарушениях возможно применение тех же препаратов, но в среднетерапевтических дозах или мебикара, ин-сидона. В легких случаях ограничиваются назначением тазепама, триоксазина. рудотеля, мепробамата, оксилидона. Выбор препарата при основных психоневрологических синдромах указан в табл 21.2.

Таблица 21.2 Выбор транквилизаторов при разтичных психических и невротичесикх синдромах и состояниях

Примечание. * В тяжелых стучаях в комбинации с антидепрессантами. ** В сочетании с нейролептиками, антидепрессантами, шпнозом. *** Внутривенно, а с иелью профипактики >униктин в сочетании с фугими противосулорожными пре 1ара1ами.

Длительность применения препаратов различна и при отмене их, особенно бензодиазепинов, следует помнить о возможности возникновения синдрома отмены. Транквилизаторы строго противопоказаны в первые 3 мес беременности, при тяжелых заболеваниях печени и почек, миастении, у работников транспорта, диспетчеров. Амизил противопоказан при глаукоме и аденоме простаты. Транквилизаторы можно сочетать с любыми препаратами, кроме инги биторов МАО, однако надо помнить, что они могут усиливать и ослаблять действие других лекарств.

Фармакокинетика бензолиазепи новых производных

В настоящее время в мире синтезировано более двух тысяч бензодиазепинов, однако в клинической практике используется значительно меньшее их количество (табл. 21.3).

Таблица 21.3

Бензодназепины

* Не бсн гстиазепин, но транквитнзагор.

Большинство бензодиазепинов имеют качественно одинаковые фармакодинамические характеристики, но отличаются по выраженности свойств и по фармакокинетике, что и определяет различные сферы их терапевтического применения.

Всасывание. Все бензодиазепины относятся к высоколипофильным соединениям. Однако их липо-фильность варьирует более чем в 50 раз и зависит от полярности и электроотрицательности различных веществ. Благодаря высокой липофильности бензодиазепины практически полностью всасываются при приеме внутрь. Скорость всасывания бензодиазепинов в определенной мере коррелирует с продолжительностью их действия.

Время достижения максимальной концентрации в плазме варьирует от 0.5 до 8 ч для разных бензодиазепинов.

Показано, что антациды могут снижать скорость, но не степень абсорбции диазепама и хлордиазепок-сида. Равновесная концентрация, возникающая при

ДЛИТС 1ЬН0М приеме этих средств, при этом не меняется.

При внутримышечном введении бензодиазепины всасываются медленнее, чем при приеме внутрь, и не создают высоких пиковых концентрации в крови. Это необходимо учитывать при лечении острых состояний тревоги, при выходе из алкогольного опьянения, а также в других случаях, когда необходим быстрый седагивньм эффект. Исключение составляют лоразегшм и ми та юлам, которые при внутримышечном введении всасываются быстро и обеспечивают надежные концентрации в крови.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!