Агонисты допамина — производные спорыньи, стимулируют постсинаптические рецепторы допамина независимо от состояния пресинаптических окончаний. Выделяют рецепторы допамина Д| и Д2, из которых на клеточном уровне Д| рецепторы связаны с аденилатциклазой. Клинический эффект при БП оказывают агонисты Д2 рецепторов. К агонистам допамина относятся бромокриптин, лизурид, перголид, апоморфин.

Бромокриптин (парлодел) — синтетическое производное спорыньи со свойствами Д2-агониста (Д1 — антагонист). Т|/2 3 ч. У многих больных, получающих ЛД, бромокриптин дает дополнительный эффект. Есть попытки использовать его как препарат первой линии у больных с впервые установленным диагнозом, у которых впоследствии удается избежать флуктуаций и дискинезий при лечении ЛД. Счож с бромокриптином эффект перголида.

Лизурид и апоморфин, которые используют с препаратами, тормозящими рвотный эффект (домпери-дон), можно вводить парентерально. Длительность действия апоморфина 30-60 мин, но эффект наступает через несколько минут. Препарат можно применять сублингвально и интр шазально. Эффект бром криптина и лизурида более отчетлив при совместном применении с ЛД, тогда как перголид и апоморфин обладают достаточно выраженным самостоятельным действием.

Основным показанием к применению агонистов допамина являются ранние стадии болезни, комбинированное использование с препаратами ЛД для уменьшения риска побочных эффектов.

Недостатками являются меньшая эффективность по сравнению с таковой ЛД и большая частота побочных эффектов (тошнота, рвота, анорексия, понос, ортостатическая гипотония, периферический вазоспазм, эритромелалгия, психические расстройства). Необходимо осторожно увеличивать дозу агонистов допамина.

Селеги.шн (депренил, юмекс) — селективный ингибитор моноаминоксидазы типа В (МАО-В), которая участвует в деградации допамина. Таким образом, се-легилин потенцирует эффект ЛД при БП. Клинический опыт показал, что селегилин увеличивает продолжительность жизни больных, получающих ЛД.

Этот препарат оказывает антиоксидантное действие на допаминергические клетки, а возможно обладает нейропротекторным действием, замедляя неуклонное прогрессирование заболевания и отодвигая во времени применение препаратов ЛД.

Некоторые рекомендуют в связи с этим при впервые выявленной БП назначать селегилин по 10 мг в сутки, чтобы замедлить прогрессирование болезни.

Предлагается применение препаратов, усиливающих действие ЛД путем торможения ее катаболизма катехол-О-метилтрансферазой на периферии и в ЦНС (энтакапон и толкапон). Эти препараты дополняют эффект карбидопы и бензеразида, тормозящих другой путь распада допамина. Они позволяют усилить клинический эффект, не повышая суммарную дозу ЛД или даже снижая ее.

Препараты, противопоказанные при болезни Паркинсона

К ним относятся антипсихотические средства — антагонисты допамина (галоперидол, хлорпромазин), противорвторные (метаиюпрамид).

Метилдопа превращается в альфа-метилдопамин, обладающий антидопаминовыми свойствами. Пири-доксин является кофактором периферической декарбоксилазы и также противопоказан, т.к. он взаимодействует с эффектом карбидопы и бензеразида.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!