Таблица 2 1.6 Фармакологические эффекты основные лекарственных средств, применяемых для лечения недостаточности мозгового кровообращения

Примечание: (+) — наличие >ффекта, (-) — отсутствие эффекта; (-+) — слабый эффект.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕДОСТАТОЧНОСТИ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

Производные алкялоцдов спорыньи

Механизм действия производных алкалоидов спорыньи связан с подавлением возбудимости центральных вазомоторных центров, блокадой периферических а-адренорецеиторов, прямым влиянием на глад-кую мускулатуру сосудов за счет ингибирования фос-фодиэстеразы, с уменьшением обратного захвата катехоламинов в центральной нервной системе. Дигид-рировамные алкалоиды спорыньи обладают сродством к допаминовым и серотониновым рецепторам ЦНС; увеличивают пегребление кислорода и глюкозы, биосинтез белков в мозге, нормализуют баланс нейромедиаторов. Препараты оказывают вазодилати-рующее действие, увеличивают мозговой I оовоток, уменьшают агрегацию тромбоцитов, улучшают метаболизм, оказывают антидепрессивное влияние.

Производные алкшюидов спорыньи уменьшают клинические проявления недостаточности мозгового кровообращения: головную боль, шум в ушах, головокружение, расстройство познавательных функций, снижение интеллекта, эмоциональную лабильность, бессонницу, нарушение памяти и трудоспособности, депрессию, тревогу.

Дигидроэрготоксин (гидерин) применяется преимущественно в геронтологической практике. Эффективен при лечении старческого слабоумия на фоне церебральной сосудистой недостаточности. Практически не влияет на уровень системного мозгового кровотока. У больных с нормальными цифрами артериального давления препарат не вызывает его снижения. У гипертоников отмечается понижение артериального давления. Препарат плохо всасывается при приеме внутрь (20 25% принятой дозы) Фармакокинетические показатели слабо коррелируют с клиническое эффективностью. Это связано с тем, что дигидроэрготоксин содержит 4 производных алкало-идов спорыньи (дигидроэргокорнин, дигидроэргок-ристин, ди гидро-с.-эргокриптин, дигидно-Р-эргок-риптин), каждый из которых имеет свои фармакокинетические параметры. Суточная доза составляет

1,5-6 мг. Переносимость препарата хорошая. Основное побочное действие — синусовая браликардия.

Ницергошн (сермион) — при приеме внутрь препарат быстро, почти полностью всасывается. Метаболи-зируется в кишечнике до люмилизергола, который в печени превращается в диметиллюмилизергол. Первый метаболит быстро выводится. Его концентрация уменьшается на 50 % за 2-4 ч. Элиминация второго метаболита более медленная. Т1/2 Равен 10-12 ч, 70 % препарата выводится с мочой, 20 % — через желудочно-кишечный тракт. Ницерголин и его метаболиты проникают через гемато^нцефалический бартер.

Ницерголин улучшает как мозговой, так и периферический кровоток. Клинически значимых изменений системного артериального давления и частоты сердечных сокращений не наблюдается. Под влиянием курсового приема препарата отмечается тенденция к снижению сердечного выброса. Это объясняется уменьшением венозного возврата в результате блокалы а-адренореиспторов сосудистой стенки, в том числе и венозной. Антиагрегаиионный эффект препарата также в основном связан с а-адренолитичес-кой активностью. При сравнительной оиенке клинической )ффективности ниаерголин в несколько раз превосходит дигидрсэрготоксин. Регресс обшемозго-вой симптоматики происходит быстрее у молодых пациентов с начальными проявлениями нелостаточ-ности мозгового кровообращения, чем у больных с дисциркуляторной энцефалопатией. Уменьшения очаговых симптомов на фоне лечения не отмечается Наиболее эффективно парентеральное введение с последующим приемом внутрь в течение 8-10 нед. Доза составляет 4-8 мг/сут для парентерального введения и 30-60 мг/суг внутрь спустя длительное время после приема пищи. В некоторых случаях, особенно при внутривенном введении препарата, отмечаются артериальная гипотензия, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов. Мог>г наблюдаться боль в эпигастральной области, сонливость или бессонница.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!