2. Интенсивная транссудация жидкой части плазмы, приводящая к отечности нижних конечностей и пр.

3. Холестаз.

4. Ишемия миокарда и постишемические состояния (препараты применяют в качестве антиоксидантов).

Витамин В1

В практической медицине применяют витамин В1 (тиамин), его витамеры (фосфотиамин, бенфотиамин) и один из кофакторов

— кокарбоксилазу (тиаминдифосфат).

Фармакодинамика. Витамин В1 является кофактором следующих ферментативных систем:

1) дегидрогеназы пировиноградной кислоты, необходимой для образования ацетата, который идет на синтез ацетил Ко-А, стероидных гормонов, ацетилхолина и жирных кислот;

2) дегидрогеназы а-кетоглутаровой кислоты, фермента цикла трикарбоновых кислот (Кребса), в котором образуются молекулы АТФ для биосинтетических процессов, работы ионных насосов и пр.;

3) транскетолазы, ключевого фермента пентозного цикла, необходимого для образования никотинамидных нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина, нуклеиновых кислот, белка и пр.

Фармакологические эффекты: регуляция углеводного и других иидов обмена, ликвидация метаболического ацидоза.

Фармакокинетика. Витамин В1 можно вводить внутримышечно, внутривенно (только капельно очень медленно, так как существует опасность возникновения синаптоплегии) и назначать внутрь. Он активно всасывается в тонком отделе кишечника. Причем процесс этот насыщаемый, поэтому бессмысленно назначать большие дозы (максимум 10 мг). При нарушении структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (воспалительный процесс, язвенная болезнь, ухудшение гемодинамики и пр.) всасывание существенно снижается.

Тиамин хорошо проникает в разные ткани. Он легко проходит через плаценту, уровень его в крови плода выше, чем в крови матери.

В процессе всасывания еще в стенке кишечника, а главным образом в печени тиамин подвергается фосфорилированию. При том образуются моно-, ди- и трифосфаты. Главное значение для организма имеют дифосфаты, которые образуются только при достаточном снабжении органов и тканей кислородом. Кокарбок-силаза является одним из дифосфатов. Следовательно, при ликвидации метаболического ацидоза предпочтение следует отдать кокарбоксилазе, а не тиамину, так как она скорее включается в метаболические процессы.

Элиминация фосфорилированного тиамина осуществляется путем деградации в тканях, тоже преимущественно в печени. Окскреция образовавшихся метаболитов тиамина (их более 10) и витамина в неизмененном виде происходит почками. Период полуэлиминации — 9,5—18,5 дней.

Другие препараты тиамина: 1) кокарбоксилаза, препарат вводят внутримышечно и внутривенно (можно быстро!); 2) витамеры ((росфотиамин, бенфотиамин) — назначают внутрь. Витамеры — третичные соединения, поэтому они лучше всасываются. Кроме того, они не разрушаются тиаминазой кишечника и тиаминазой, годержащейся в морской рыбе и карпе. Эти препараты легче проникают в ткани и дольше в них задерживаются. У них больше период полуэлиминации и меньше токсичность.

Взаимодействие. Тиамин не следует применять вместе с вита-мпнами В2 (так как увеличивается экскреция последнего с мочой), И12 (гак как он усиливает аллергизирующие свойства тиамина), никотиновой кислотой (так как последняя увеличивает скорость его разрушения). Со многими препаратами (фуросемидом, ами-ногликозидами, пенициллинами, АТФ, витамином С и др.) тиамин образует неактивные комплексы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!