Кратность назначения новокаинамида 4— 6 раз в сутки.

При нарушении функции почек, сердца и печени фармакокинетика новокаинамида изменяется, период полуэлиминации может увеличиться в несколько раз. Необходима коррекция режима дозирования.

Нежелательные эффекты: диспепсические явления; гипотония (так как препарат может блокировать симпатические ганглии); «синдром красной волчанки» (в отличие от идиопатического синдрома не бывает поражения почек, ЦНС и аденопатии); тромбо-цитопения, агранулоцитоз; проаритмическое действие; холестаз; миалгии и артралгии; судороги.

Показания к применению: препарат наиболее эффективен при желудочковых формах аритмий, особенно при желудочковых экстрасистолиях и пароксизмальной желудочковой тахикардии. Его не используют при хронических формах аритмий.

3. Дизопирамид (ритмилен, ритмодан, норпейс).

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно) и назначают внутрь. Он хорошо всасывается, его биоусвояемость составляет 70— 85%. Связывание с белками плазмы крови 20— 30%, объем распределения 1,3 л/кг (в ЦНС препарат не проникает). Время возникновения максимальной концентрации в крови — 0,5-3 ч (при приеме внутрь), время сохранения терапевтической концентрации 4-5 ч (кратность назначения 3-4 раза в сутки). При внутривенном введении отмечают наличие двух концентрационных пиков в крови: через 5 мин и 5

ч. Дизопирамид подвергается биотрансформации в печени (50%) с образованием метаболитов, обладающих слабой антиаритмичес-кой и М-холинолитической активностью. Экскреция осуществляется в основном почками: 40— 60% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов.

Нежелательные эффекты: большая их часть обусловлена М— холинолитической активностью препарата и его метаболитов — сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, тахикардия, диспепсические явления; описаны случаи возникновения агранулоцитоза.

Показания к применению: монотопные и политопные желуодч-ковые экстрасистолы; пароксизмы суправентрикулярной и желудочковой тахикардии; профилактика аритмий во время хирургических вмешательств на сердце и крупных сосудах.

Противоаритмические средства

Фармакодинамика препаратов этой группы отличается от предыдущей только тем, что они увеличивают мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки, чем ускоряют фазу 2 реполяризации мембраны. В результате — уменьшается длительность эффективного рефрактерного периода, что способствует ликвидации рециркуляции возбуждения.

Противоаритмические средства 1В-класса на ЭКГ не увеличивают длительность интервала Р-£) и комплекса Они уменьшают длительность интервала Q-Т. Препараты 1В класса не снижают функцию левого желудочка.

1. Лидокаин (ксикаин).

Фармакокинетика. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (капельно) и назначают внутрь. Биоусвояемость из желудочно-кишечного тракта менее 30% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутримышечном введении эффект возникает лишь через 30 мин и сохраняется 3— 4 ч. В клинике наиболее часто пользуются внутривенным введением лидокаина. При этом эффект возникает через несколько минут. Препарат связывается с альбуинами (10— 40%) и кислыми альфа1-гликопротеидами. Он быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг) и подвергается превращениям в печени с образованием токсичных метаболитов: моноэтилглицинксиламида и глицинкси-ламида. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежелательные эффекты препарата. При многочасовом введении препарата после 12 ч инфузии его скорость необходимо снижать на 30— 40% из-за снижения его клиренса, происходящею, по-видимому, из-за уменьшения экстракции лидокаина печенью. Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию печени, могут вести к кумуляции лидокаина, удлинению его периода полувыведения с 90 мин до 4 ч (иногда до 10 ч).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!