Мексилетин биотрансформируется в печени (90%) путем ароматического и алифатического гидроксилирования с образованием 8 метаболитов, которые частично сохраняют свою активность (примерно 20% от активности препарата). При снижении печеночного клиренса увеличивается опасность возникновения осложнений. Экскреция осуществляется главным образом с помощью почек: 10% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов. Период полуэлиминации из крови в среднем 10 ч.

Нежелательные эффекты:

— центральные симптомы (головокружение, нистгам, дизартрия, беспокойство, тремор);

— диспепсические явления (тошнота, рвота);

— редко — брадикардия, артериальная гипотензия, внутриже-лудочковые блокады.

Показания к применению: желудочковые экстрасистолии и тахикардии; состояния после фибрилляции желудочков сердца для профилактики рецидивов аритмий.

Противоаритмические средства

В группу входят аймалин, морицизин, этацизин, боннекор, пропафенон.

Фармакодинамика препаратов этой группы похожа на механизм действия средств 1А-класса и отличается только тем, что они не влияют на мембранную проницаемость для ионов калия (фаза

2). Необходимо отметить, что у боннекора имеется способность блокировать медленные потенциалзависимые кальциевые каналы, у пропафенона — бета-адренолитическая активность, у аймалина — симпатолитическая активность, а у морицизина и этацизина — М-холинолитическая активность.

Противоаритмические средства 1С класса, на ЭКГ увеличивают длительность интервала Р-О., комплекса <2Я8 (в малых концентрациях) и не влияют на длительность интервала С}-Т. Они уменьшают сократительную способность миокарда (но в меньшей степени, чем препарат 1А класса) и снижают артериальное давление. Аймалин, боннекор и пропафенон уменьшают, а морицизин и этацизин увеличивают частоту сердечных сокращений.

1. Аймалин (гилуритмал, тахмалин).

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно — капельно) или назначают внутрь. Ста бильную концентрацию в крови создать трудно. Из желудочно-кишечного тракта препарат плохо всасывается, при парентеральном пути введения он быстро исчезает из плазмы крови (через 30 мин остается лишь 0,5% от введенной дозы). Препарат плохо связывается с белками плазмы крови. Почти полностью подвергается биотрансформации в печени и выводится в измененном виде почками. Период полуэлиминации около 4 ч. Кратность назначения 3—6 раз в сутки.

В настоящее время получен новый препарат на основе айма-лина — проаймалина битартрат (неогилуритмал), обладающий целым рядом преимуществ: биоусвояемость из желудочно-кишечного тракта 80%, период полуэлиминации 15 ч, кратность назначения 3 раза в день.

Нежелательные эффекты:

— диспепсические расстройства (при приеме внутрь);

—артериальная гипотензия, асистолия, проаритмическое действие (так как препарат является алколоидом раувольфии и обладает симпатолитической активностью) при быстром введении;

— холестаз и даже цирротические изменения в печени.

Показания к применению: желудочковые формы аритмий (пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия, пароксизмальная аритмия при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!