— является симпатолитиком и обладает способностью уменьшать освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний.

Противоаритмические средства III класса на ЭКГ увеличивают длительность интервала 0- Т. Они уменьшают частоту сердечных сокращений, снижают артериальное давление и не влияют на сократительную функцию левого желудочка. Амиодарон увеличивает длительность интервала Р-0

1. Амиодарон (кордарон, седакорон).

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно (болюс или инфузия) или назначают внутрь. Он плохо всасывается и подвергается пресистемной биотрансформации в стенке кишечника и в печени. Биоусвоение около 20%. Максимальная концентрация в крови после однократного приема возникает через 7 ч. Связывание с белками плазмы крови более 90%, причем он может вытеснять из связи с белками другие лекарственные средства (сердечные гликозиды, гепарин и т.п.). В первые дни амиодарон практически не выводится из организма, так как он накапливается в жировой ткани и мышечной ткани сердца. У препарата огромный объем распределения 71 л/кг. После насыщения организма выведение становится равным поступлению. Для получения терапевтического эффекта концентрация амиодарона в миокарде должна быть в 100 раз больше, чем в плазме крови. Эффект возникает через 3—4 дня постоянного приема. После отмены препарата эффект сохраняется от нескольких дней до 4 нед. Кратность назначения — 1 раз в сутки. Элиминация осуществляется с помощью печени. Во время биотрансформации препарата от его молекулы отщепляется йод, который выделяется с мочой в виде солей. Почки выводят только 1% препарата в неизмененном виде. Период полуэлими-нации из крови 28—30 дней.

Нежелательные эффекты:

— диспепсические явления (тошнота, тяжесть в подложечной области);

— пигментация роговицы не опасная для зрения (появляется радужный нимб по периферии зрительного поля) и кожи (появляется сероголубое окрашивание, повышается чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам);

— аллергические реакции;

— гипо- или гипертиреоз (так как препарат содержит йод);

— неврологические реакции (парестезии, тремор, атаксия, головная боль);

— проаритмическое действие;

— диффузная интерстициальная пневмония, фиброз легких, гепатоцеллюлярный некроз. Эту группу осложнений связывают с образованием дисметиламиодарона, метаболита обладающего ци-тотоксическим и иммунологическим эффектами.

Показания к применению:

1) мерцательная аритмия и трепетание предсердий;

2) аритмии при гипертрофической кардиомиопатии (амиода-рон уменьшает риск внезапной смерти);

3) желудочковые тахиаритмии и фибрилляции;

4) стенокардия напряжения.

Амиодарон часто используют в амбулаторной практике.

2. Бретилия тозилат (орнид, бретилан).

Фармакокинетика. Препарат вводят внутримышечно и внутривенно. Из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении возникает через 30 мин — 1ч. Объем распределения 1,6 л/кг. Препарат распределяется в организме неравномерно, накапливаясь в окончаниях симпатических волокон и в сердце (в нем концентрация препараты в 30 раз больше, чем в плазме крови).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!