— кардиальные реакции — тахикарди, боли за грудиной, сердечные аритмии;

— большие дозы препарата вызывают коллапс.

Показания к применению:

— «управляемая гипотония» при гипертонических кризах, связанных с феохромацитомой;

— острая и хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).

Другие неселективные альфа-адренолитики (дигидроэрготоксин, тропафен и т.п.) используют сравнительно редко, им в полной мере присущи все недостатки фентоламина.

Празозин (адверзутен, минипресс, пратсиол)

Фармакодинамика. Препарат избирательно блокирует постси-наптические альфа1-адренорецепторы, не влияя на пресинапти-ческие альфа2-адренорецепторы.

Фармакологические эффекты:

— снижение артериального давления;

— уменьшение венозного притока к сердцу и конечного диастолического давления в желудочках сердца;

— уменьшение давления в бассейне легочной артерии;

— облегчение работы сердца;

— торможение гликогенолиза и улучшение липидного спектра плазмы крови.

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально или назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но подвергается пресистемной элиминации. Биоусвоение составляет 50 —60%. Связывание с белками плазмы крови более 90%. Максимальная концентрация в крови возникает через 60

—120 мин. Объем распределения равен 0,6 л/кг, т.е. препарат достаточно хорошо проникает в ткани. Празозин подвергается биотрансформации в печени на 99%, при этом образуются метаболиты, сохраняющие антигипертензивную активность. Поэтому гипотензивный эффект сохраняется долго (до 10 ч). Кратность назначения 2 —3 раза в день. 90% препарата выводится с желчью, и только 10% с мочой в измененном виде. При почечной недостаточности его можно использовать без корректировки режима дозирования. Период полуэлиминации из крови около 3 ч, при хронической сердечной и печеночной недостаточности он может увеличиваться.

Взаимодействие. Празозин комбинируют с ингибиторами ан-гиотензин—превращающего фермента, ангиотензино П-лити-ками, сердечными гликозидами, мочегонными средствами или бета-адреноблокаторами при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Нежелательные эффекты:

1. Ортостатическая реакция, синкопе после назначения первой дозы препарата. Поэтому введение празозина начинают с малых доз; первую дозу рекомендуют принимать вечером, в постели; постепенно (каждые 2 —3 дня) количество назначаемого препарата увеличивают.

2. Головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, бессонница.

3. Диспепсические расстройства.

4. Кожные сыпи, артралгии, сухость слизистых оболочек.

5. Гипогликемия — при введении больших доз празозина.

6. При длительном использовании — задержка жидкости.

Показания к применению: 1) любая форма артериальной гипертензии в сочетании с сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, бронхообструктивными заболеваниями; 2) хроническая сердечная недостаточность.

Другие селективные альфа1—адренолитики (доксазазин, тиро-зазин), в отличие от празозина, обладают большей продолжительностью действия. Период их полуэлиминации из крови более 5 —6 ч. Эти препараты назначают 1 раз в сутки, при их использовании не возникает «феномен первой дозы».


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!