Лабеталол (трандат).

Фармакодинамика. Препарат блокирует и альфа- и бета-адренорецепторы, но делает это в 6—10 раз слабее чем алъфа-адренолитик фентоламин и в 5—18 раз слабее, чем бета-адренолитик пропранолол.

Фармакологические эффекты:

— снижение повышенного артериального давления как в покое, так и при стрессовых состояниях;

— уменьшение уровня ренина и альдостерона в плазме крови;

— устранение рефлекторной тахикардии.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно или назначают внутрь. Он хорошо, но медленно всасывается из жуледочно-кишечного тракта, время возникновения максимальной концентрации в крови — 2 ч. При внутривенном введении — через 2 —3 мин, но уже через 20 мин концентрация лабеталола в плазме крови снижается в 10 раз. Препарат связывается с альбуминами на 50%. Биотрансформация происходит в печени, с образованием неактивных метаболитов. Выводится лабеталол с желчью (50%) и мочой (50%). Период полуэлиминации из крови 3 —5 ч. Кратность назначения 2—4 раза в день. При почечной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

Взаимодействие. Антигипертензивный эффект лабеталола усиливается при комбинации с ингибиторами ангиотензинпревраща-ющего фермента, ангиотензино П-литиками, бета-адренобло-каторами и диуретиками.

Нежелательные эффекты.

1. Ортостатическая реакция, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, коронароспазм — возникают редко и только при приеме больших доз или быстром внутривенном введении.

2. Головная боль, головокружение, слабость.

3. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея).

4. Кошмарные сновидения, снижение либидо.

5. Кожный зуд, бронхоспазм.

6. Обратимое повышение активности ферментов печени, хо-лестаз, желтуха.

Показания к применению:

— гипертоническая болезнь различной степени тяжести, особенно сочетающаяся со стенокардией — начинают лечение с минимальных доз, постепенно их увеличивая;

— гипертонический криз и «синдром отмены» после клофели-на — препарат вводят внутривенно струйно или капельно (для капельной инфузии его предварительно разводят в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида).

Другие адренолитики смешанного действия (проксодолол, кар-ведилол, бисопролол) в отличие от лабеталола более активны и продолжительность их действия больше, поэтому их вводят всего 1 раз в сутки. Кроме того, они не блокируют бета2-адренорецепторы и обладают внутренней симпатомиметической активностью, поэтому при их использовании меньше опасность возникновения нежелательных реакций (сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма и т.п.).

Гидралазин (апрессин, депрессан).

Фармакодинамика. Препарат снижает активность дофамин-гидроксилазы, фермента, превращающего дофамин в норадрена-лин. Поэтому уменьшается возбуждающее влияние норадреналина на альфа-адренорецепторы сосудов. Кроме того, гидралазин оказывает миотропное действие, ограничивая поступление кальция в клетку из внутриклеточных и внеклеточных депо, и способствует реканализации сосудов, уменьшая образование тромбокса-на А2.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!