Возникает гиперполяризация клеточной мембраны, препятствующая поступлению кальция внутрь клетки.

Фармакологические эффекты:

— уменьшение тонуса сосудов артериального русла;

— увеличение почечного кровотока и клубочковой фильтрации;

— увеличение минутного объема крови.

Фармакокинетика. Препарат назначают только внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биоусвояемость около 95%. Миноксидил в незначительном количестве связывается с белками плазмы крови, объем распределения у него большой (примерно 250 л). Время возникновения максимальной концентрации в крови — 1ч. Оптимальный эффект развивается в течение 2—6 ч. Длительность действия 7—10 ч. Кратность назначения 2 раза в день.

Миноксидил на 90% подвергается биотрансформации в печени. Экскреция его из организма происходит в основном с мочой (10% в неизмененном виде, остальное (70%) — в виде неактивных метаболитов). При почечной недостаточности опасности кумуляции нет.

Взаимодействие. Миноксидил комбинируют с бета-адре-нолитиками (для уменьшения рефлекторной тахикардии) и диуретиками (так как рефлекторная активация ренин—ангиотензи-новой системы приводит к задержке натрия и воды в организме). Препарат можно одновременно назначать с другими антигипер-тензивными средствами.

Нежелательные эффекты:

— боли за грудиной, сопровождающиеся соответствующими ЭКГ—признаками: в 90% случаях наблюдается депрессия или инверсия зубца Т в левых грудных отведениях;

— сердечная недостаточность возникает из-за резкой «перегрузки объемом»;

— гидроперикардит;

— отеки;

— гипертрихоз — наблюдается как у мужчин, так и у женщин и не связан с изменением уровня андрогенов; проходит данное осложнение самостоятельно через 1-2 мес после окончания курса лечения.

Показания к применению:

— злокачественная гипертония — при длительном применении миноксидил снижает артериальное давление на 25%, лечение начинают с малых доз, постепенно их повышая в зависимости от индивидуальной чувствительности;

— кругловидное облысение — препарат оказывает действие за счет мощного раскрытия сосудов кожи головы.

Ригейн — специальный препарат миноксидила, который применяют местно в виде аппликаций на волосистую часть головы.

В настоящее время создан целый класс «открывателей» калиевых каналов (никорандил, кромокалиум, пиноцидил), которые начали использовать для лечения артериальной гипертензии.

Активаторы тормозных структур ЦНС, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Препараты, входящие в данную группу, делят на два поколения:

I поколение

— клофелин (клонидин, гемитон, катапресан)

— гуанфацин (эстулик)

— метилдофа (допегит, альдомет)

II поколете

— моксонидин (цинт)

— рилменидин

Лекарственные средства II поколения отличаются от I большей активностью и эффективностью, фармакодинамикой и отсутствием ряда осложнений. Фармакокинетика препаратов II поколения изучена плохо.

Оценка эффективности и безопасности вышеназванных препаратов производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении больного и симптомов нежелательных реакций на препарат.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!