Нежелательные эффекты.

1. Артериальная гипертензия (при быстром внутривенном введении).

2. Ортостатические реакции (возникают редко).

3. Ухудшение мозгового кровотока.

4. Сонливость, вялость, заторможенность, снижение либидо.

5. Сухость во рту, запоры.

6. Угнетение дыхания (у детей).

Показания к применению.

1) Гипертоническая болезнь до ПБ стадии у больных с невыраженным атеросклерозом сосудов мозга.

Клофелин нельзя вводить внутривенно быстро, возможно повышение артериального давления в первые 10 —15 мин на 10 —20%. Начинают лечение с минимальных доз, постепенно их повышая. Чувствительность к клофелину весьма индивидуальна, что затрудняет подбор его дозы и нередко удлиняет этот процесс до 1 мес. Во избежание развития ортостатической реакции больной после внутривенной инъекции препарата примерно 1,5 ч должен находиться в постели.

Через несколько недель постоянного приема препарата может развиться толерантность, ее возникновение связывают с запуском компенсаторных гормональных механизмов, приводящих к задержке натрия и воды в организме.

Отменять клофелин надо постепенно (от 10 дней до 1,5 мес и дольше) и лучше под прикрытием других антигипертензивных средств. В противном случае у больного уже через несколько часов возникает «синдром отмены»: потливость, головная боль, тошнота, рвота, кошмарные сновидения, тахикардия, повышение артериального давления, аритмии, возможно развитие инфаркта миокарда.

2) Премедикация, обезболивание, потенцирование наркоза. Клофелин, в отличие от наркотических анальгетиков, не вызывает зависимости и не угнетает дыхание.

Гуанфацин.

Данный препарат по своим клинико-фармакологическим характеристикам близок к клофелину, но имеет целый ряд преимуществ перед последним.

Фармакодинамика. Его механизм действия связывают не только со стимуляцией пресинаптических альфаг-адренорецепторов в ЦНС, но и с возбуждением в продолговатом мозгу специальных имидазолиновых рецепторов первого типа. Эти рецепторы взаимодействуют с эндогенным веществом — эндазолином.

Фармакологические эффекты — см. клофелин.

Фармакокинетика. В отличие от клофелина у гуанфацина больше объем распределения (276 —456 л); он связывается в крови не столько с альбуминами, а главным образом с эритроцитами; выводится препарат почками (24 —37% в неизмененном виде) и печенью, причем при почечной недостаточности начинает преобладать внепочечный путь экскреции, поэтому корректировки режима дозирования не требуется; гуанфацин назначают 1 раз в сутки; у него больше период полуэлиминации из крови (12 —24

ч).

Взаимодействие — см. клофелин.

Нежелательные эффекты — их выраженность и частота возникновения меньше, чем от применения клофелина.

Показания к применению. Стабильное антигипертензивное действие проявляется к 8 -9-му дню лечения.

На гуанфацин по своим клинико-фармакологическим характеристикам очень похожи ксилазин и лофексидил.

Метилдофа.

Фармакодинамика. В организме препарат превращается сначала в метиддофамин, а затем в метилнорадреналин, которые обладают клофелиноподобным действием. Метилдофа в отличие от клофелина не имеет медиаторного периферического компонента действия.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!