Фармакологические эффекты:

— уменьшение общего периферического сопротивления сосудов;

— снижение частоты и увеличение силы сердечных сокращений (последний эффект возможно связан с трофическим воздействием метилдофы на миокард);

— повышение почечного кровотока;

— депримирующее действие на ЦНС.

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально или назначают внутрь. Биоусвояемость из желудочно-кишечного тракта составляет 25 —50%, из которых 1/10 часть метаболизируется в ЦНС в ложные медиаторы (метиддофамин и метилнорадреналин). Связывание с белками плазмы крови составляет 20%, объем распределения примерно 0,33 л/кг. Максимальный эффект развивается через 4-6 ч и при приеме внутрь, и при внутривенном введении. Период полуэлиминации из крови 6 —8 ч. Длительность действия 24 —48 ч, т.е. дольше времени пребывания метилдофы в организме. Тем не менее препарат назначают 2 (иногда 4) раза в

1СНЬ.

Биотрансформация метилдофы начинается в слизистой обо-ючке желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфиро-нлнных производных. В печени образуются конъюгаты с сульфа-|дми. Выводится метилдофа в основном с мочой (66%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Препарат можно применять у больных с нарушенной функцией почек, но у них период полуэлиминации увеличивается в несколько (5 и больше) раз. Поэтому им необходимо снижать дозу и число назначений.

Взаимодействие — см. клофелин.

Нежелательные эффекты:

1. Ортостатические реакции возникают, как правило, в первые 4 —5 дней приема.

2. Гриппоподобные симптомы (головная боль, повышение температуры, тошнота, рвота, лейкопения), их возникновение связывают с образованием метаболитов.

3. Сонливость, депрессия.

4. Гинекомастия, галакторея, сексуальные расстройства, выражающиеся в снижении либидо, уменьшении эрекции и затруднении эякуляции.

5. Гемолитическая анемия аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования.

6. Кожная сыпь с образованием волчаночного (антиядерного) или ревматоидного фактора; псевдосептическая лихорадка с эо-зинофилией, гипербилирубинемией; артралгия и миалгия; миокардит; положительный прямой тест Кумбса.

7. Отеки (задержка натрия и воды в организме обусловлены включением компенсаторных гормональных механизмов).

8. Нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, гранулематозный гепатит, субмассивный некроз). Необходимо определение у больных активности сывороточных трансаминаз не реже 1 раза в месяц. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь легкой и средней тяжести течения. После прекращения лечения артериальное давление у больных, как правило, возвращается к исходному уровню уже через 2 —3 дня. У некоторых больных возникает синдром «отмены».

Моксонидин.

Моксонидин — это препарат нового поколения, у него целый ряд преимуществ перед вышеназванными лекарственными средствами. Он обладает большей активностью и эффективностью действия, его клинико-фармакологические параметры имеют существенные положительные отличия.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!