— брадикардия;

— головокружение, адинамия, тошнота, рвота;

— сухость слизистых оболочек носа и ротовой полости;

— отеки;

— ульцерогенное действие;

— импотенция.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия ПБ и III стадии.

Препарат применяют чаще в условиях стационара.

При внутривенном введении отмечается 2 фазы действия гуанетидина сульфата: первая (до 10 мин) — симптоматическая, обусловленная взаимодействием высвобождающегося норадрена-лина с альфа 1-адренорецепторами сосудов, что приводит к по-пышению артериального давления, затем наступает вторая длительная фаза — давление снижается.

При оральном приеме первая фаза отсутствует.

В этой группе препаратов выделяют:

1. Препараты нитроглицерина:

а) короткого действия: нитроглицерин;

б) пролонгированного действия: сустак, сустонит, нитронг, тринитронг, нитродерм TTC.

2. Препараты изосорбида динитрата:

а) короткого действия: нитросорбид, изо мак, изодинит;

б) пролонгированного действия: кардикс, кардикет, кардиогард SR, изо мак ретард.

3. Препараты изосорбида мононитрата:

а) короткого действия: моно мак, эфокс, моночинкве, оли-кард;

б) пролонгированного действия: кардикс моно, моно мак депо, эфокс лонг, моночинкве ретард.

4. Нитратоподобные соединения (молсидомин, нитропруссид натрия).

Фармакодинамика. Нитраты (препараты нитроглицерина, изо-сорбцда динитрата и мононитрата) взаимодействуют с сульфгид-рильными группами эндогенных «нитратных рецепторов», которые находятся в эндотелиальных клетках. В качестве «рецептора» функционирует цистеин. В результате взаимодействия цистеина с нитратами образуется нитрозоцистеин (нитрозотиол) и освобождается группа NO2, превращающаяся затем в газ NO (оксид азота или эндотелиальный релаксирующий фактор), последний диффундирует в гладкомышечные клетки сосудов и, стимулируя растворимую гаунилатциклазу, расслабляет их. Кроме того, в эндотелии под влиянием нитратов увеличивается выработка простациклинов (простагландинов I2) и снижается синтез тром-боксана Аг, это уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.

У нитратов, кроме периферического, отмечается центральное действие. Они подавляют адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам, что тоже способствует расширению сосудов.

Препараты в большей степени расслабляют мускулатуру вен, чем артерий.

Фармакологические эффекты.

1. Гидродинамическая разгрузка сердца. Расширение периферических сосудов ведет к уменьшению венозного возврата крови к сердцу, снижая преднагрузку, и к облегчению эвакуации крови из сердца в артериальное русло (снижается постнагрузка).

Снижение напряжения стенки миокарда, уменьшающее его потребность в энергии и кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце.

2. Коронародилатация происходит главным образом под эндокардом за счет уменьшения конечного диастолического давления. Необходимо отметить, что именно в субэндокардиальной области чаще всего возникают нарушения кровоснабжения.

3. Расширение мозговых сосудов и сосудов малого круга кровообращения.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!