б) пролонгированного действия: кардикс моно, моно мак депо, эфокс лонг, моночинкве ретард.

Показания к применению: такие же как для изосорбида динитрата (см. выше). Эти препараты очень хорошо переносятся больными.

Моно мак. Активное вещество — изосорбид-5-мононитрат является основным метаболитом изосорбида динитрата. Исходя из современных данных, для оказания вазодилататорного действия он должен далее метаболизироваться до образования оксида азота, так называемого эндотелиального релаксирующего фактора (см. выше).

Моно мак вводят внутривенно и назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.

Мононитрат полностью и независимо от pH желудочного сока всасывается в течение 1 ч после приема внутрь и обладает очень высокой биодоступностью (90 —100%) и имеет более продолжительный период полуэлиминации (до 6 ч) по сравнению с изосор-бвдом динитратом.

Препарат почти полностью метаболизируется в почках, где образуются фармакологически неактивные изосорбид и два глю-куронида изосорбид-5-мононитрата, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 ч. Экскреция метаболитов осуществляется почками.

Антиангинальный эффект наступает через 30 —45 мин после приема внутрь и сразу же при внутривенном введении, а продолжается дольше (до 8 —12 ч), чем при использовании препаратов изосорбида динитрата.

Близкими к моно маку по своей клинико-фармалогической характеристике являются эфокс, моночинкве, оликард.

Пролонгированные препараты изосорбида мононитрата (кар-дикс моно, моно мак депо, эфокс лонг, моночинкве ретард) имеют еще большую продолжительность антиангинального действия — до 18 —24 часов. Однако их максимальный эффект развивается лишь через 60 —90 минут. Препараты назначают 1 раз в сутки утром или на ночь в зависимости от времени суток возникновения боли у пациента.

4. Нитратоподобные соединения

Молсидомин (корватон, сиднофарм).

Фармакодинамика. Молсидомин, как и нитраты, приводит к образованию оксида азота, эндогенного эндотелийзависимого ре-лаксирующего фактора. Однако, при его использовании образование оксида азота тиолонезависимо. Молсидомин — пролекарство (5'/Л'-70), он превращается в активный метаболит (БШ-!), последний самопроизвольно (без ферментов-тиолов, которые со временем истощаются) трансформируется в метаболит БШ-1А с освобождением газа оксида азота.

Препарат обладает более избирательным, чем нитраты, периферическим венодилатирующим действием. Кроме того, он уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов (так как подавляет синтез тромбоксана А2) и увеличивает эластичность крупных артерий, что уменьшает нагрузку сопротивления на левый желудочек во время систолы. Препарат обладает некоторым собственным анальгетическим эффектом (по химической структуре он похож на морфин).

Фармакологические эффекты

1. Уменьшение преднагрузки на сердце за счет венодилатации.

2. Повышение коронарного кровотока.

3. Снижение давления в легочной артерии, уменьшение наполнения левого желудочка и напряжения стенки миокарда.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!