4. Улучшение коллатерального кровотока, так как препарат уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально, а также назначают сублингвально и внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но биоусвоение составляет 60%, так как молсидомин является пролекарством. Объем распределения молсидомина составляет около 100 л/кг. Он практически не вступает в связь с плазменными протеинами. Время возникновения терапевтической концентрации в крови при назначении внутрь — 20 —30 мин (при парентеральном пути введения — через

10 —20 мин, при сублингвальном введении — через 5 мин), эффект сохраняет до 6 —8 ч. Кратность назначения 2 —4 раза в сутки. Биотрансформация препарата происходит в печени. При печеночной недостаточности увеличивается период полуэлиминации пролекарства, неактивного вещества. Выводится молсидомин печенью и почками в виде метаболитов; при почечной недостаточности опасности его кумуляции в организме нет. Период полувыведения из крови равен 1,5 ч.

Взаимодействие. Молсидомин хорошо комбинируется со всеми препаратами, кроме нитросоединений.

Нежелательные эффекты: незначительная артериальная гипотония, как правило, не приводящая к тахикардии; головная боль возникает реже, чем от нитратов; толерантность развивается медленно; феномен «обкрадывания» наблюдают очень редко.

Показания к применению:

— устранение приступа стенокардии (сублингвально);

— профилактика приступа стенокардии (внутрь);

— хроническая сердечная недостаточность (в тяжелых случаях в комбинации с другими препаратами);

— гипертензия матого круга кровообращения.

Нитропруссид натрия (нанипрусс, ниприд).

Фармакодинамика. Препарат подобно нитратам действует на активность адренергических систем. Он оказывает и прямое ми-отропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен. Есть точка зрения, что его фармакологическая активность обусловлена роданистыми соединениями, образующимися при его биотрансформации.

Фармакологические эффекты:

— уменьшение тонуса сосудов артериального и венозного русла (обеспечение «гидродинамической разгрузки» сердца);

— снижение давления в матом круге кровообращения;

— повышение почечного кровотока и скорости гломерулярной фильтрации;

— уменьшение тахикардии и улучшение коронарного кровотока.

Фармакокинетика. Препарат вводят только внутривенно ка-пслъно. Эффект возникает в течение 5 мин и сохраняется 10 —15 мин после прекращения инфузии. При этом диастолическое давление может снизиться на 30% и на таком уровне сохраняться во прем я инфузии. Период полуэлиминации нитропруссида натрия несколько минут. В крови препарат быстро превращается в цианиды, эти изменения происходят в эритроцитах. В печени под влиянием ронидазы из цианидов образуются тиоцианаты. Пик их концентрации в крови наблюдается через 45 мин после начала введения препарата. Период полувыведения тиоцианатов составляет 4 —7 дней. В эритроцитах под влиянием тиоцианистой оксидазы они могут снова окисляться в цианиды. Таким образом, превращаясь друг в друга, роданистые соединения долго сохраняются в организме.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!