Липидный профиль плазмы крови изменяется следующим образом: снижается уровень общего холестерина, возникает небольшое триглицеридпонижающее действие.

Препараты наиболее эффективны при Па типе гиперлипиде-мии.

Взаимодействие. Секвестранты желчных кислот оказывают потенцирующее действие при приеме с другими антиатеросклеро-тическими препаратами. Однако, принимать их одновременно нельзя. Данные лекарственные средства могут образовывать комплексы со многими препаратами, принимаемыми внутрь и таким образом нарушать их всасывание. Это относится к сердечным гликозидам, тиазидовым диуретикам, препаратам железа и кальция, цефалоспоринам, сульфаниламидам, амиодарону, тирео-тропным средствам и другим.

Нежелательные эффекты:

— диспепсические явления (запоры, тошнота, метеоризм);

— стеаторея, нарушающая всасывание жирорастворимых витаминов, особенно витамина К.

Показания к применению. Эти препараты чаще используют в педиатрической практике, так как они менее опасны. Но у этих средств плохой вкус, неприятная «песочная» консистенция и большие объемы на один прием, поэтому их рекомендуется запивать соками, жидкими сиропами, молоком или заедать фруктами, имеющими сочную мякоть.

Секвестранты желчных кислот применяют при первичной гиперхолестеринемии 2 —3 раза в день. Эффект возникает примерно через 1 мес лечения.

4. Фибраты или производные фиброевой кислоты.

Данную группу препаратов делят на 3 поколения:

I поколение — клофибрат

II поколение — безафибрат

III поколение — гемфиброзил

— фенофибрат

— ципрофибрат

В основу их деления на поколения положены фармакокине-гнчсские особенности, эффективность применения и частота возникновения осложнений.

Фармакодинамика. Фибраты снижают синтез триглицеридов, входящих в состав ЛПОНП; увеличивают активность липопроте-инлипазы, разрушающей ЛПОНП; повышают нерецепторный и, возможно, рецепторный захват ЛПОНП и ЛПНП. Кроме того, у н их препаратов по-видимому есть «статиноподобное» действие но угнетению фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Основной эффект фибратов состоит в снижении уровня триглицеридов и ЛПОНП в плазме крови, а также в уменьшении образования из них ЛПНП. Поэтому фибраты наиболее эффек-1ИВНЫ при IV и V типах гиперлипидемий.

Фармакокинетика данных препаратов изучена недостаточно, особенно плохо — безафибрата. Фибраты хорошо абсорбируются и і кишечника и появляются в крови в деэстерифицированном виде. Фенофибрат является пролекарством, он превращается в активную субстанцию в кишечнике, печени и почках. Максимальная концентрация в крови разных фибратов возникает в диапазоне о] 1,5 до 4 ч. Все препараты очень хорошо (более 90%) связываются с альбуминами плазмы крови и могут вытеснять другие препараты из связи с ними. Фибраты подвергаются биотрансформации в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, которые выводятся из организма, в основном, с мочой. При почечной недостаточности происходит их кумуляция в организме, поэтому необходима корректировка дозирования. Период полуэлиминации разных препаратов существенно отличается. Так иія клофибрата он составляет 15 —24 ч, гемфиброзила — 1,5 ч, фенофибрата — 20 ч и для ципрофибрата — 80 ч. Препараты I и


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!