Фармакокинетика. Препарат назначают в 2 приема во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло. Он плохо всасывается (примерно 20%) из желудочно-кишечного гракта. Максимальная концентрация в крови возникает через несколько часов. Однако, следует подчеркнуть, что взаимосвязь между концентрацией пробукола и его антиатеросклероитческим эффектом отсутствует. Он очень хорошо проникает в разные ткани, где накапливается и может продолжать выделяться в кровь после его отмены в течение 6 мес.

Биотрансформация в печени происходит незначительно, выводится пробукол с мочой в неизмененном и измененном виде.

Взаимодействие. Пробукол комбинируют с другими гиполипи-демическими средствами.

Нежелательные эффекты:

— желудочковые аритмии (удлинение <2-Тна электрокардиограмме) — пробукол нельзя назначать, если у больного увеличена продолжительность интервала <2-Т более, чем на 15% по сравнению с нормой, а также пациентам с острым инфарктом миокарда или перенесшим его сравнительно недавно; кроме того, необходим контроль ЭКГ на протяжении лечения;

— диарея, вздутие живота, метеоризм, тошнота, боли в животе.

Показания к применению. Главным образом пробукол применяют как дополнительное средство первичной профилактики ги-перлипидемий, возникших у больных с гомозиготной формой наследственной гиперлипидемии, когда практически отсутствуют рецепторы к ЛПНП. Близким по своей клинико-фармакологической характеристике к пробуколу является пантетин, который назначают 3 раза в день.

6. Бескрахмальные полисахариды — хьюаровая смола (гуарем, гумми).

Фармакодинамика. Препарат назначают внутрь. Хьюаровая с мола набухает в желудке и задерживает всасывание пищевого холестерина и желчных кислот, т.е. ее действие похоже на секве-странты желчных кислот.

Она слабо снижает в плазме крови уровень общего холестерина и холестерина в ЛПНП.

Нежелательный эффект: ощущение ложной сытости, так как препарат набухает в желудке.

Показания к применению. Препарат назначают как дополнительное средство с другими гиполипидемическими средствами. В отличие от секвестрантов желчных кислот хьюаровая кислота имеет более приятные органолептические свойства. Ее принимают 2-5 раз в сутки во время еды, запивая стаканом жидкости. Она противопоказана больным со стенозом пищевода и привратника желудка.

7. Препараты эссенциальных фосфолипидов (эссенциале, липос-табил).

Фармакодинамика. В состав препаратов входит фосфатидилхо-лин, который активирует фермент лецитинхолестерин—ацетил-трансферазу (ЛХАТ). Этот энзим переводит свободный холестерин в эфиры холестерина, последние неопасны для развития атеросклероза. Кроме того, фосфатидилхолин включается в состав ЛПВП, что способствует ускорению транспорта холестерина из мембран эндотелия и тромбоцитов, препятствуя агрегации последних.

Эти препараты не снижают уровень холестерина в ЛПНП и не влияют на количество триглицеридов в крови.

Следует отметить, что это — сложные по составу препараты. Кроме фосфатидилхолина, они содержат разные водорастворимые витамины: никотиновую кислоту (или ее амид), пиридоксин, цианокобаламин, пантотеновую кислоту (см. Главу V «Клиникофармакологическая характеристика витаминопрепаратов»), а также аденозин-5-монофосфат.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!