Этакриновая кислота конкурирует с антидиуретическим гормоном за рецепторы на эпителии в собирательных трубочках почек.

Фармакологические эффекты:

—увеличение диуреза;

—понижение тонуса сосудов (в основном вен), уменьшение преднагрузки на сердце;

—повышение почечного кровотока и клубочковой фильтрации;

—увеличение выведения с мочой магния (первично) и кальция (вторично).

Фармакокинетика. Препараты вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно) или принимают внутрь утром натощак. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, биоусвоение составляет 60—70%. В крови «петлевые» диуретики свя-(ываются с белками более, чем на 95%.

Биотрансформация осуществляется в печени за счет образования парных соединений с глюкуроновой кислотой. Препараты жскретируются почками путем фильтрации и канальцевой секреции (75%) и частично печенью с желчью.

При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс данных диуретиков уменьшается, но возрастает их выведение кишечником. Период полуэлиминации из крови колеблется от 30 до 90 мин. Кратность назначения 1 (2) раза в сутки.

Взаимодействие. «Петлевые» мочегонные можно комбинировать с другими диуретиками (например, с триамтереном или амилоридом; есть готовые комбинации — фрусемен и др.); с антигипертинзивными средствами; препаратами для лечения сердечной недостаточности.

Препараты данной группы нельзя (!) одновременно назначать с ото- и нефротоксичными препаратами (усиление нежелательных реакций), а также с нестероидными противовоспалительными средствами (фармакодинамический антагонизм).

При взаимодействии с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белком (непрямые антикоагулянты, кло-фибрат и другие), происходит вытеснение диуретиков из связи с ;шьбуминами и ослабление их эффектов.

Нежелательные эффекты:

1. Артериальная гипотония, ортостатические явления.

2. Обезвоживание организма («высушивающий» эффект) может привести к сгущению крови и тромбозу.

3. Гипонатриемия может приводить к поражению центральной нервной системы. Она сопровождается следующими симптомами; юшнотой, рвотой, диареей, слабостью и т.д.

4. Гипокалиемия сопровождается слабостью, анорексией, запором, нарушением сердечной деятельности (на ЭКГ: снижение интервала 5-Т, инверсия волны Т, расширение комплекса ОЯБ!).

5. Гипомагниемия и гипокальциемия сопровождается следующими симптомами: болями в сердце, судорожными сокращениями, аритмиями, нарушениями со стороны свертывающей системы крови, уро— и холелитиазом (последний можно предотвратить одновременным приемом гидрохлортиазида).

6. Гипохлоремический алкалоз возникает при длительном применении, так как его появление компенсируется незначительным ингибированием карбоангидразы. Для уменьшения алкалоза назначают аммония хлорид или калия хлорид (последний лучше, так как он одновременно компенсирует недостаток калия в организме).

7. Гиперурикемия возникает как следствие нарушения препаратами секреции мочевой кислоты в просвет канальца. Появляется опасность артралгий, ятрогенной подагры.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!