Нежелательные эффекты: см. Адреналин. Эфедрин, обладая шачительным влиянием на центральную нервную систему, вызывает возбуждение, беспокойство, бессонницу, тошноту, рвоту, тревогу, страх, напряженность, усиление выраженности симптомов психических заболеваний; у детей до 5 лет — парадоксальную сонливость. К препарату может развиться психическая и физическая зависимость.

Показания к применению: купирование и/или профилактика нетяжелых случаев бронхоспазма, сочетающихся преимущественно с симптомами набухания слизистой оболочки бронхов.

При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с юофиллином, кальция глюконатом, димедролом, фенобарбиталом, экстрактом красавки и другими средствами. Он является составной частью ряда готовых комбинированных лекарственных препаратов: «теофедрина», «эфа тина», «солутана», «бронхолитина» и др.

Близким по клинико-фармакологической характеристике к ■федрину является дэфедрин. Однако, он несколько менее активен, чем эфедрин, но и менее токсичен (в 2-3 раза). Дэфедрин выпускают только в виде таблеток.

3. Бета-адреномиметики

К данной группе препаратов относят изопротеренол, изадрин, орципреналин, сальбутамол, фенотерол, тербуталин, тулобутерол, к ленбутерол, сальметерол, формотерол.

Фармакодинамика. Препараты возбуждают бета2-адренорецеII торы бронхиальной мускулатуры и тучных клеток (см. Адрена-|ци). Изопротеренол не обладает преимущественным действием мл бетаг-адренорецепторы, поэтому при его применении имеется оольшая опасность выраженного неблагоприятного воздействия ма миокард из-за стимуляции бета1-адренорецепторов.

Необходимо подчеркнуть, что селективные бетаг-адрено-мнметики в высоких концентрациях тоже возбуждают бета1-д лренорецепторы.

Фармакологические эффекты:

-дилатация гладкой мускулатуры дистального отдела бронхов;

-усиление мукоцилиарного клиренса;

-увеличение частоты и силы сердечных сокращений (у селек-шимых бетаг-адреномиметиков данный эффект практически от-

\летвует).

Фармакокинетика. Препараты вводят парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно), ингаляционно и назначают внутрь. Они хорошо (70—80%) всасываются из желудочно-кишечного тракта, однако их биоусвоение из-за значительной пресистемной элиминации колеблется от 40% до 50%. При ингаляционном введении бета-адреностимуляторы биотрансформиру-ются также как при оральном приеме, так как существенный процент (более 60%) «ингалированной» дозы проглатывается. Биоусвосние препаратов со слизистой оболочки бронхов около 10%/

Ингалированный бета-адреномиметик у больного с бронхоспазмом при первом вдохе достигает лишь проксимальных отделов трахеобронхиального дерева и всасывается в кровоток яремной вены, далее поступает в правый желудочек сердца с последующей рециркуляцией в легкие (где он и биотрансформируется). При втором вдохе бронхоспазм менее выражен, поэтому препарат достигает дистальных отделов бронхов и всасывается в систему легочных вен, далее проникает в левый желудочек сердца, а оттуда в системный кровоток и непосредственно в сосуды сердца, вызывая возбуждение его бета1-адренорецепторов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!