При парентеральном введении препарат способен достигать всех уровней дыхательных путей и оказывать бронхолитический эффект. Этот фактор приобретает большую значимость при тяжелой степени бронхиальной обструкции, особенно сопровождающейся затруднением эвакуации вязкого секрета из просвета дыхательных путей и набуханием слизистой оболочки бронхов.

Бета-адреномиметики связываются на 10-25% с белками (аль-фа1-кислыми гликопротеидами) плазмы крови. Эффект возникает через 3—5 мин при ингаляционном, через 20—30 мин при парентеральном способе их введения и через 1 ч (иногда 3 ч) при приеме внутрь. Эффект длится до 6—8 ч (у тулобутерола, кленбутерола, салъметерола и формотерола — до 12 ч, что дает возможность предупреждать утренние приступы бронхиальной астмы).

Биотрансформация осуществляется в разных органах под влиянием катехолортометилтрансфераз и моноаминоксидаз. Некоторые препараты подвергаются конъюгированию с серной и глюку-роновой кислотами. Экскреция их происходит в основном с мочой в неизмененном и измененном виде. При ингляционном способе введения — важный путь выведения с помощью легких во время дыхания.

Некоторые метаболиты препаратов данной группы обладают фармакологической активностью: бета-стимулирующей или бетаблокирующей, последняя отчасти объясняет возникновение тахи-филаксии и синдрома «рикошета» (резкого усугубления бронхоспазма).

Период полуэлиминации препаратов значительно различается: например, для изопротеренола он составляет 2 мин; тулобутерола 3 ч; тербуталина — 3—4 ч; сальбутамола — 5 ч; орципреналина 6 ч; для фенотерола — 7 ч.

Взаимодействие и нежелательные эффекты — см. Адреналин.

Показания к применению. При остром бронхоспазме во время оронхиальной астмы бетаг-адреномиметики вводят парентерально. При умеренно выраженном бронхоспазме, а также для усиле-мия эффекта эуфиллина, кромогликата натрия или глюкокорти-коидов препараты назначают внутрь или чаще ингаляционно. Препараты пролонгированного действия (например, сальметерол, формотерол) применяют для предупреждения ночных приступов \душъя и астмы физического напряжения.

При ингляционном пути введения очень важна техника инга-трования, иначе практически весь препарат оседает в ротовой полости и попадает в желудок. Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2-4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким плохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10-20 с. < >.чнако, при этом существует опасность попадания препарата в | чача и на кожу лица, поэтому лучше дышать через спейсер

II пециальная емкость, находящаяся между ингалятором и ротовой полостью). Максимальное количество доз («толчков») за один прием должно бьггь не более двух с интервалом 5 мин, иначе резко мк-личивается опасность нежелательных реакций со стороны . грдца. У детей до 5 лет препараты можно вводить только путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических I м'о юльных ингаляторов, так как они не умеют «правильно»

и.ппать. Длительность такой ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингляциями — 4 ч.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!