Однако, длительность действия теофиллина, аминофиллина и чипрофиллина не обеспечивает предупреждение ночных приступов бронхиальной астмы. Поэтому с этой целью используют пролонгированные препараты теофиллина, их делят на 2 поколения:

1) Дюрантные препараты теофиллина I поколения: теопэк, теодур, дурофиллин, ретафиллин, слофиллин, филлобида, теотард, теобиолонг, слобид, вентакс. Их назначают 2 раза в сутки (1/3 дозы

— утром и 2/3 дозы — вечером).

2) Дюрантные препараты теофиллина II поколения: тео-24, унифил, филоконтин, дилатран, эуфилонг — применяют 1 раз в сутки.

Однако, для всех пролонгированных препаратов теофиллина характерна небольшая разница между их лечебной и токсической концентрацией, поэтому при использовании этих лекарственных средств особенно важен учет индивидуальных фармакокинетических особенностей теофиллина у больного и обязательным является проведение терапевтического мониторинга.

7. Зафирлукаст (аколат)

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препарат блокирует сульфидопептидные (С4, Е4) и частично цистениловые (Д4) лейкотриеновые рецепторы и за счет этого препяствует возникновению эффектов соответствующих лейкотриенов., Зафирлукаст устраняет бронхоспазм, а кроме того уменьшает проницаемость сосудов (и этим препятствует развитию отека и притоку эозинофилов к легкими) и подавляет выделение бронхиального секрета. Другими словами он влияет на все основные патофизиологические звенья синдрома бронхиальной обструкции.

Фармакокинетика изучена недостаточно. Препарат применяют внутрь до еды. Пиковая концентрация в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови 99%. Кратность назначения 2 раза в сутки. Стойкий клинический эффект возникает уже через неделю от момента начала терапии. Препарат проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. Элиминация зафирлукаста осуществляется главным образом печенью (90%). При хронической печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Препарат нельзя назначать больным с циррозом печени. Период полуэлиминации из плазмы крови 10 ч.

Взаимодействие. Нельзя применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, эритромицином и теофиллином (физикохимическое и фармакокинетическое взаимодейтсвие). Можно комбинировать с бетаг-адреномиметиками, глюкокортикоидами и стабилизаторами мембран тучных клеток.

Нежелательные эффекты: головная боль, диспепсические расстройства; повышение активности трансамина в плазме крови, ;1ллсргические реакции (крапивница, ангионевротический отек), респираторные инфекции.

Показания к применению. Профилактика и базисная (поддерживающая) терапия атопической и аспириновой бронхиальной астмы, а также астмы физического усилия и астмы, индуцированной холодным воздухом.

Назначают в качестве поддерживающей терапии первой линии при недостаточной эффективности терапии ингаляционными кортикостероидами и бета-агонистами. Данный препарат можно рассматривать в качестве альтернативы средствам, вводимым в дыхательные пути у больных, с низкой дисциплиной и плохой техникой ингаляций. Зафирлукаст не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!