Близкими к зафирлукасту по фармакодинамике и другим клинико-фармакологическим параметрам являются: пранлукаст и хюнтелукаст (сингуляр), последний назначают 1 раз в сутки.

Следует отметить, что в практической медицине появился тулетон. Его механизм действия отличается от вышеназванных препаратов, он ингибирует посредством хелатирования и/или восстановления негемового железа в активном центре ключевой фермент липоксигеназного пути превращения арахидоновой кис-чоты — 5-липоксигеназу.

В результате снижается синтез многих лейкотриенов: А4, В4, С4, Д4 и Е4; первые два являются сильными хемоаттрактантами для лейкоцитов и других клеток крови. У препарата короткий период полуэлиминации из крови, поэтому его приходится вводить 4 раза в сутки.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения Пронходилататоров.

1. Лабораторные:

а) определение в крови (или слюне) концентрации ксантинов (их бронходилатирующий эффект пропорционален логарифму концентрации препарата в терапевтическом диапазоне в крови (10-20 мкг/мл); уровень адреномиметиков, альфа-адренолитиков и М-холинолитиков в крови не оценивают, так как отсутствует шиисимость между их концентрацией и степенью (а также дли-К'ЛЬНОСТЬЮ) бронхолитического эффекта, особенно ири ИХ ИНга-14 ционном введении);

б) определение уровня глюкозы в крови;

в) определение pH, газов крови (РО2, РСО2), оксигемоглобина.

2. Параклинические: спирометрические показатели, определенные после назначения препарата, сравнивают с исходными, полученными до его применения.

Наиболее простой и доступной является оценка изменения величины односекундной форсированной жизненной емкости легких (или объема форсированного выдоха за 1 с — ОФВ1). Увеличение этого показателя через 10-20 мин более чем на 20% свидетельствует о полном расслаблении спазмированной гладкой мускулатуры бронхов. В этом случае показано назначение бронхорасширяющих лекарственных средств данной группы. При увеличении ОФВ1 менее 10% препарат считается «неэффективным», что свидетельствует о необратимости обструкции дыхательных путей из-за наличия в просвете бронхиального дерева вязкой мокроты, отека слизистой оболочки бронхов или деструктивных изменений бронхолегочной системы. В этом случае изолированное применение бронходилататоров нецелесообразно и показана комбинированная терапия со стабилизаторами мембран тучных клеток для кальция (кромогликатом натрия, недокромилом натрия и др.), ингаляционными препаратами глюкокортикоидов (беклометазоном, будесонидом и др.) и отхаркивающими средствами (ацетилцистеином, бромогексином и др.). Об этих препаратах — см. дальше. Для оценки эффективности бронхорасширяющей терапии используют и другие спирометрические тесты. В частности, определяют:

а) жизненную емкость легких (ЖЕЛ);

б) коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ). В норме должен быть больше 75% (чем тяжелее обструкция, тем меньше величина данного показателя);

в) пиковую объемную скорость выдоха.

При тяжелом обострении астмы спирометрические тесты теряют свое значение. В этом случае оценивают газообмен (см. выше).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!