М-холинолитики

М-холинолитики делят на неселективные (атропин, метацин) и селектиавные (гастрозепин, телензепин).

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препараты блокируют М2-холинорецепторы, расположенные в железах слизистой оболочки желудка и в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта. Они устраняют вагусные холинергические влияния главным образом на базальную и ночную секрецию. Сокоотделение в желудке уменьшается как по объему, так и по общему содержанию соляной кислоты. Однако, холинолитики шметно изменяют моторную функцию желудочно-кишечного тракта, что приводит к стазу пищи и активации секреторной фазы на растяжение желудка. Наконец, реальное клиническое антисек-реторное действие неселективных М-холинолитиков развивается при достаточно высокой степени блокады периферических холи-норецепторов. Параллельно с желательным терапевтическим эффектом обычно появляются сопутствующие нежелательные реакции (см. Главу VII «Противоаритмические средства»-Атропин), в частности расслабление нижнего сфинктера пищевода может ухудшить состояние больного при рефлюксном эзофагите. Поэтому неселекгивные препараты используют редко. В настоящее время применяют главным образом селективные средства (пирен-юпин, телензепин), обладающие большим сродством к рецепторам и блокирующие в основном М1-холинорецепторы, расположенные в парасимпатических нервных сплетениях желудка, а не непосредственно на обкладочных, гладко мышечных и других клетках.

Пирензепин и телензепин оказывают отчетливое симптоматическое действие при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Однако, их способность при монотерапии ускорять оживление язв и оказывать противорецидивирующее действие с порна.

Фармакокинетика пирензепина. Препарат вводят парентерально или назначают внутрь. Биоусвоение из желудочно-кишечного факта составляет 20—30%. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч. Пирензепин незначительно связывается с белками плазмы крови, он почти не подвергается биотрансформации и выводится в основном с желчью. Период его полуэлими-нации около 11 ч. Препарат назначают 2 раза в сутки.

Взаимодействие. Холинолитики рекомендуется комбинировать или с антацидами и репарантами, или с гистами ног-литиками.

Нежелательные эффекты неселективных М-холиноблокаторов

— см. Главу VII «Противоаритмические средства»- Атропин. При длительном назначении в высоких дозах селективных М1-холинолитиков тоже могут появиться признаки холинергической блокады (сухость во рту, уменьшение потоотделения, увеличение частоты сердечных сокращений и т.д.). В отличие от атропина селективные М1 -холинолитики плохо проникают в мозг, поэтому при их применении центральные побочные эффекты крайне редки.

Дозирование препаратов осуществляют индивидуально, по появлению у больных незначительна сухости во рту.

Телензепин близок к пирензепину по своим клиникофармакологическим характеристикикам. Вместе с тем он оказался в 25 раз более активным антисекреторным агентом, чем пирензепин. Однако, телензепин резко угнетает секрецию не только желудочных, но и слюнных желез, а это ограничивает его клиническое использование.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!