Особенно значимый гастропротективный эффект мизопростол проявляет в предупреждении и несколько меньше при лечении медикаментозных язв, возникающих после применения нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов, которые нарушают синтез простангландинов (см. Главу VII ■■ Клинико-фармакологическая характеристика противовоспали-к-льных препаратов»).

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь во время еды. . 1ействие развивается обычно через 30 мин после приема и про должается около 3 ч. Кратность назначения 3—4 раза в день (последнюю дозу принимают незадолго до сна). Элиминация осуществляется главным образом с мочой. При заболеваниях почек необходимо уменьшить дозу.

Нежелательные эффекты: диарея, боли в животе, тошнота, артериальная гипо— или гипертензия, нарушения менструального цикла, при беременности — возможен аборт; редко — кожная сыпь, отеки, сонливость.

Близкими к мизопростолу по своей клинико-фармаколо-гической характеристике являются следующие препараты: арба-простил, риопростил, энпростил, тримопростил, орнопростил и ро-зопростил. Следует отметить, что узкий терапевтический диапазон всех синтетических простагландинов, и в связи с этим легко возникающие даже при небольших увеличениях их доз осложнения (диарея, боли в животе), резко ограничивают широкое применение этих активных лечебных препаратов (особенно в амбулаторной практике) и не дают оснований рассчитывать на расширение клинического опыта в их использовании.

Сукральфат (вентер, ульцермин, улькогант).

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препарат является алюминиевой солью сульфированных дисахаридов, имеющих сходную химическую структуру с гепарином, но лишенных антикоагулятных свойств.

Главное в гастропротективном действии сукральфата — формирование защитного барьера, препятствующего повреждающему действию кислоты, пепсина и солей желчных кислот. Этот эффект объясняется способностью препарата полимеризоваться в кислой среде желудка. Пастообразный полимер обладает очень высокой вязкостью. Образующийся полианион с множеством свободных отрицательных зарядов взаимодействует с положительно заряженными радикалами белков эрозированных и язвенных поверхностей слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Защитный слой сравнительно стабилен и сохраняется в желудке до 8, а в дуоденум — около 4 ч.

Кроме того, сукральфат активирует простагландиновую систему и адсорбирует пепсин и желчные кислоты.

Сукральфат способствует заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке преимущественно желудка, устраняет симптомы заболевания, оказывает слабое противорецидивное действие.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь до еды и на ночь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Его биодоступность очень низкая. Однако существуют наблюдения, что у больных с хронической почечной недостаточностью концентрация алюминия в крови при курсовом приеме сукральфата может нарастать. Кратность назначения 4 раза в сутки.

Взаимодействие. При одновременом приеме сукральфат может снижать биоусвояемость тетрациклинов, дифенина, дигитоксина и циметидина. В связи с этим при необходимости совместного назначения таких средств следует принимать их с интервалом не менее 2 ч.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!