Естественные пенициллины — это узкоспектральные антибиотики. Они влияют на грамположительные бактерии и кокки.; Следует отмстить очень высокую чувствительность микроорганизмов к естественным пенициллинам (МПК < О,ОХ — 0,00Х мкг/мл), она значительно больше, чем к другим группам пени-циллинов.

Фармакокинетика. Натриевую соль бензилпенициллина (пенициллина О) можно вводить внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), эндолюмбально и в различные полости. Калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина применяют только внутримышечно.

При внутримышечной инъекции лечебных доз средняя терапевтическая концентрация в плазме крови возникает через 15 мин (через 30-40 мин — при использовании новокаиновой соли). При этом только 40—60% препарата связано с белками плазмы крови, а оставшиеся 50% свободны.

Поэтому бензилпенициллин — это средство экстренной помощи.

Из крови препарат проникает в слизистые оболочки, легкие, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальную жидкость, в которых его концентрация составляет 25-50% от концентрации в плазме крови. Бензилпенициллин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, даже при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация в ликворе составляет 10% от уровня в крови. Время сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 3 до 4 ч. Поэтому кратность назначения бензилпенициллина: до 1 нсд жизни — 2 раза в день, до 1 мес — 3-4 раза в день. Это связано с анатомо-физиологическими особенностям^ почек детей раннего возраста. Пенициллины эффективны в кислоЮюче.

Бициллины — пролонгированные (дюрантные) препараты бензилпенициллина.

Бициллин-1 (бензатинпенициллин в) — дибензилэтилендиа-миновая соль бензилпенициллина. Его вводят только внутримышечно, с кратностью 1 раз в неделю.

Бициллин-3 — комбинация калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина и бициллина-1 в равных пропорциях по 100 тыс. ЕД каждого. Его вводят только внутримышечно, с такой же кратностью, как бициллин-1.

Иициллин-5 — комбинация новокаиновой соли бензилпени->11) и и на и бициллина-1, в пропорции 1:4. Его вводят только «ттримышечно, с кратностью 1 раз в 2 нед.

Нес вышеназванные пенициллины нельзя назначать внутрь, м к как они неустойчивы в кислой среде и разрушаются бета-ммамазами кишечной флоры.

Ьста-лактамазы — это ферменты, которые разрывают бетами л мное кольцо, входящее в состав химической структуры пе-ипцмллинов.

11оэтому пенициллины, а также цефалоспорины, карбапенемы и чонобактамы, имеющие в своей структуре такое кольцо, объ-

< шмяют в группу так называемых бета-лактамных антибиотиков.

Из группы естественных пенициллинов кислотостабильными

- иоиствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиме-ти.тенициллин (пенициллин V). Его биоусвояемость составляет и Ь()%. Такое большое колебание объясняется индивидуальными

н <ценностями pH желудочного сока; степенью соблюдения пра-пн I приема препарата по отношению к приему пищи; особеннос-

чми покрытия таблетки, используемых разными фирмами-

111 тговите л ями. Связывание препарата с белками плазмы крови . <нглвляет 80%, т. е. лишь 20% остается в свободной, рабочей форме. Поэтому нельзя рассчитывать на быстрое получение эффект, нерационально применять такой препарат у больных с шаслым течением заболевания, или требуется его обязательное


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!