нмГшнирование с другими антибиотиками.

Все остальные фармакокинетические показатели практически не отличаются от бензилпенициллина.

Изоксазолпенициллины

Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклок-

.шиллин)*. Это так называемые антистафилококковые пеницил-шиы**. Их спектр действия похож на спектр естественных пени-

11 II I и шов (см. рис. 2), но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафилококки, вырабатывающие бета-| и. I амазу.

* К данной группе пенициллинов относят метициллин, иафциллин и диююксациллин, которые из-за высокой токсичности и/или малой эффективности практически не применяются.

** Необходимо подчеркнуть, что изоксазолпенициллины, как и все другие бета-лактамные антибиотики, не влияют на так называемые метициллинрезистентные стафилококки.

Главные фармакокинетические отличия изоксазолпеницилли нов от бензил пенициллина следующие: '

1. Изоксазолпенициллины можно вводить как парентеральш (в/м, в/в), так и внутрь за 1-1,5 ч до еды. Соблюдение правши приема препарата по Отношению к приёму пищи обязательно, та] как у этих антибиотиков низкая устойчивость к кислоте. В част ности, по этой причине и их биоусвояемость колеблется от 30 д< 50%.

2. У этих препаратов большая способность связываться с белками плазмы крови, она составляет более 90%.

3. Экскреция осуществляется главным образом (особенно ок-сациллина) печенью. Поэтому при почечной недостаточности ш применение не требует коррекции режима дозирования.

Амидинопенициллины

Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, ба-камдиноциллин, ацидоциллин). Это, как и предыдущие две группы пенициллинов, тоже узкоспектральные антибиотики, но их спектр действия направлен на грамотрицательные энтеробактерии (см. рис. 2). С целью увеличения спектра действия амидинопенициллины можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, естественными пенициллинами и другими антибиотиками.

Фармакокинетические отличия от бензилпенициллина:

1. Все препараты (кроме амдиноциллина) можно назначать внутрь. У них достаточная биоусвояемость (около 40%). Следует отметить, что энтеральные формы препарата неактивны в просвете желудочно-кишечного тракта, они практически не вызывают дисбактериоза.

2. Больше объем распределения. Препараты лучше проникают | через гемато-энцефалический барьер и внутрь клеток. I

3. К амидинопенициллинам у микроорганизмов практически] не возникает вторичной резистентности. )

Аминопенициллины

Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампицил-лин, бакампициллин, пивампициллин). Это — широкоспекграль-ные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех вышеназванных групп узкоспектральных пенициллинов (см. рис.

2), они дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемо-фильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиноми- , не!ы. К аминопенициллинам более чувствительны грамположи-к’-н.мые бактерии. Однако следует отметить, что аминопеницилIII н ы не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-ыктамазу. Другими словами, они не решают проблему ин. иитальной инфекции, где стафилококк, продуцирующий бета-мктамазу, играет важную роль. Поэтому были созданы комбини-|и)нлнные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин), монаком-Р (ампициллин + клоксациллин), уназин и его перо-|м:и,ные аналоги сулациллин, сультамициллин (ампициллин + «учьбактам, который является ингибитором бета-лактамаз), моиаком-Х (амоксициллин + клоксациллин) и аугментин и его .»нллог амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота, которая тоже является ингибитором бета-лактамаз).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!