Биоусвояемость разных пероральных цефалоспоринов из желудочно-кишечного тракта хорошая, она колеблется от 50 до 90% и, как правило, не зависит от времени приема пищи. Но существуют большие различия между препаратами по их способ ности связываться с белками плазмы крови. Например, цефотак-сим и цефтриаксон — оба цефалоспорины III поколения, однако первый препарат связывается на 20-40%, второй — на 80-95%. Существенны колебания и объема распределения препаратов в пределах одного поколения.

Следует все же отметить, что цефалоспорины III поколения лучше проникают в ткани (в частности в кости, через гемато-энцефалический барьер), чем цефалоспорины IV и особенно II и I поколений.

Отличаются цефалоспорины и по времени сохранения терапевтической концентрации в плазме крови, поэтому кратность их назначения различна. Так, время сохранения терапевтической концентрации у цефалоспоринов I поколения 3-4 ч (их вводят 6 раз в сутки), у препаратов II поколения — 6-8 ч (их вводят 3 раза в сутки), у III поколения — 12-24 ч (их вводят 1-2 раза в сутки), у IV поколения — 8-12 ч (их вводят 2-3 раза в сутки).

Только 2 препарата — цефалотин (30%) и цефотаксим (40%) подвергаются процессу дезацетилирования в печени и почках. Причем образовавшиеся метаболиты частично сохраняют свою активность.

)кекреция препаратов I поколения осуществляется почками и I чет канальцевой секреции, поэтому велика опасность возникшими ия нефротоксичности. Препараты II и IV поколения выво-|и к я с помощью клубочковой фильтрации. В выведении цефало-«поринов ГУпоколения определенную роль играет и печень. N тление из организма цефалоспоринов III поколения происхо-ш I как почками, так и печенью. Поэтому при почечной недоста-тчности не требуется производить коррекцию режима дозирования для цефалоспоринов III поколения и только при тяжелой почечной недостаточности (С/кр < 30 мл/мин) нужна коррекция кн цефалоспоринов IV поколения.

Взаимодействие цефалоспоринов с препаратами из других групп. Цефалоспорины I поколения нельзя сочетать с нефротоксичными препаратами (полимиксинами, амфотерицином В, фуросемидом, нлкриновой кислотой, индометацином и т. п.)

Цефалоспорины нельзя вводить в одном шприце с аминогли-м нидами (химическое взаимодействие приводит к образованию неактивных метаболитов) и с эуфиллином (препараты вьшадают и пслдок).

Нежелательные эффекты. Наибольшая широта терапевтическою действия у цефалоспоринов I поколения, поэтому они менее |р\! их представляют опасность для больного (исключение состав-14 к гг цефалоридин и цефалотин), и чаще применяются в амбула-юриой практике. Цефалоспорины II, а особенно III и IV поколения — препараты ограниченного дозирования.

1. Аллергические реакции (18%): кожная сыпь, лихорадка, эози-нофилия. Существует опасность перекрестных аллергических реяний.

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в рас-мюре новокаина; при внутривенном введении возможны флеби-п.1. следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше »..»цельно; при приеме через рот — диспепсические расстройства ( мчпнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!