Фармакодинамика. Карбапенемы являются бета-лакгамными .ипибиотиками, нарушающими синтез микробной стенки в момент митоза. При этом их механизм действия имеет целый ряд илжных особенностей. Они значительно лучше и быстрее, чем другие бета-лактамные препараты, проникают в микробную клетки Карбапенемы используют для этого не только Б- пориновые флнемембранные белки (как и многие другие антибиотики: пе-нициллины, цефалоспорины, монобактамы, тетрациклины, лево-мицстин), но и специальные Д2-белки, так как их молекулы шлчительно меньше. Кроме того, у них очень высокое сродство к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), которых обнаружено \ 4,0 8 типов. Причем они могут связываться и с таким труднодо-

»умным белком, как ПСБ-2, синтезируемый определенными инлммами микроорганизмов (например, энтерококков, пневмококков и др.), устойчивыми ко многим антибиотикам. Названные

нобснности в механизме действия карбапенемов во многом объ-»11 ми ют их широкий спектр действия (см. дальше).

Фармакологический эффект — бактерицидный. Необходимо

и метить, что у карбапенемов есть выраженный постантибиоти-ю кий эффект, длящийся7-10 чи* В это время микроорганизмы,

и 1лншиеся в живых, не способны к делению, а макроорганизм чпошшзует свои защитные силы, завершающие борьбу с инфек-п не и. В отличие от других бета-лактамных антибиотиков, только . карбапенемов постантибиотический эффект.направлен как про-| и и грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Еще " 1 на особенность действия карбапенемов — способность подавши. выработку и освобождение эндотоксинов грамотрицательной флорой, что предотвращает возникновение серьезных гемодина-мических нарушений.

Спектр действия — ультраширокий, самый большой среди всех противоинфекционных препаратов.

Карбапенемы влияют на грамположительные микроорганизмы (аэробы и анаэробы), включая энтерококки, листерии и С1. difficile, хотя чувствительность последних к этим антибиотикам низкая (МПК > 8 мкг/мл). В спектре действия оказываются! грамотрицательные микроорганизмы (аэробы и анаэробы), включая серрации, псевдомонады, цитобактер, ацинетобакгер и энте-робактер.

Другими словами, спектр антибактериального действия карба-пенемов способен охватить такой перечень микроорганизмов, для элиминации которых обычно применяют четыре антибактериальных препарата, например — цефалоспорин III поколения, ами-ногликозид, метронидазол и ампициллин.

Меропенем менее активен (в 2-4 раза), чем тиенам и примак-сина, в отношении стафилококков (золотистого, эпидермального, сапрофитного, коагулазонегативных), но более активен (в 2-8 раз) относительно грамотрицательных энтеробактерий и псевдомонад.

Однако — следует назвать микроорганизмы, у которых есть первичная (природная, конститутивная) резистентность к карба-пенемам: хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулеза и лепры, флавобактерии, особый штамм энтерококка (Enterococcus faecium), разновидности псевдомонад (Ps. cepacia и Xanthomonas maltophilia), метициллинрезистентные стафилококки и грибы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!