Макролиды хорошо проникают в аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха; легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту; плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости; кожу. Они способны накапливаться в фагоцитирующих клетках (полиморфноядерных лейкоцитах, легочных макрофагах), где их концентрация может быть в 13-20 раз больше, чем во внеклеточной жидкости. Таким образом,, макролиды помогают завершению фагоцитоза, борьбе с внутриклеточной инфекцией (легионеллы, хламидии, микоплазмы, бру-цсллы и др.). Это имеет очень важное значение для ослабленных больных, для предупреждения рецидива заболевания. Следует отмстить, что захват макролидов макрофагами способствует транспорту антибиотиков в очаги инфекции.

Макролиды проникают через плаценту, но их концетрация в крони плода составляет всего 20-25% от уровня в крови матери. Ь киодаря малой токсичности, эти антибиотики, при необходимости, можно применять у беременных. Препараты попадают в материнское молоко, где интенсивно накапливаются, поэтому при и\ приеме необходимо прервать кормление грудью.

Все препараты данной группы антибиотиков очень плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому санация ш к нора при менингите не происходит.

Время сохранения терапевтической концентрации в крови для препаратов I поколения — 6 ч; II поколения — 8-12 ч; III поколения — 20 ч*. Следовательно, число приемов за сутки будет

I, 2 (3) и 1 раз (только в первый день препарат дают 2 раза)

* оответственно. Причины более длительного сохранения терапев-Iичсской концентрации макролидов II и III поколений в крови — пчшее проникновение в ткани и клетки, длительная тканевая локализация и выраженная энтерогепатическая циркуляция.

Элиминация макролидов в активной форме происходит главным образом путем печеночной секреции и, последующего их иынедения с желчью. Поэтому может происходить нарушение дологических свойств желчи. Проходя через печень, макролиды I поколения существенно ингибируют активность печеночных фе рментов моноксигеназной системы, препараты II поколения

I кроме спирамицина) оказывают слабое влияние на энзимы печени, а препараты III поколения — на таковые не влияют. Кроме юк1, необходимо обратить внимание на то, что любая патология иечени будет приводить к кумуляции макролидов.

С мочой после приема внутрь выделяется всего лишь 2-3% от нм*денной дозы антибиотика. Однако при внутривенном введении количество препарата в моче может достигать 12-15%. Эта концентрация достаточна для подавления чувствительной к макроли-мм микрофлоры, но мочу надо подщелачивать.

Период полуэлиминации из крови эритромицина — 1,2-2,6 ч, \ макролидов II и III поколений он в несколько раз больше.

Взаимодействие макролидов с препаратами из других групп. Макролиды нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы И, аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, лево-мицстином, гепарином, дифенилгидантоином (дифенином), так

ак образуются комплексы, выпадающие в осадок.

* — Указано время сохранения условно терапевтической концентрации, так как азитромицин, имея очень большой объем распределения (более 31 л/кг), быстро уходит из крови в ткани.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!