7. Токсоплазмоз (препарат выбора — спирамицин).

8. Урогенитальная инфекция.

Линкозамиды

В данную группу антибиотиков входят 2 препарата: линкоми-пин и клиндамицин (далацин С).

Фармакодинамика. Линкозамиды ингибируют синтез РНК на уровне 50-8-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект бакгериостатический.

Спектр действия — широкий. Линкозамиды оказывают дейст-ние на грамположительные кокки (метициллинчувствительные

* тафилококки, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные .»наэробы (бактероиды), грамотрицательные палочки (некоторые шгаммы гемофильных палочек). Препараты слабо влияют на Фамотрицательные кокки (менингококки, гонококки) и мико-и'кпмы.

В спектр действия клиндамицина дополнительно попадают юксоплазмы и плазмодии малярии. Кроме того, у клиндамицина м 5-8 раз больше активность в отношении бактероидов.

Вторичная резистентность микроорганизмов к линкозамидам развивается медленно.

Фармакокинетика. Линкозамиды вводят внутримышечно, внутривенно и .внутрь. Препараты всасываются в основном из тонкой кишки. Биоусвоение составляет 50%. Клиндамицин всасывается несколько быстрее, чем линкомицин. Время возникновения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении — 0,5-1 ч, при приеме через рот — 2-4 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 50%. Препараты хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое попадание в костную ткань и накопление в ней, а также хорошее проникновение в гной и мокроту, где концентрация препаратов составляет 40-45% от их уровня в крови. Оба препарата легко проходят через плаценту и накапливаются в молоке матери.

Период полуэлиминации из крови 2,4-3 ч. Время сохранения терапевтической концентрации в крови — 5-6 ч, поэтому кратность назначения 4 (иногда 3) раза в день.

Элиминация осуществляется на 80% печенью, причем препараты выводятся с желчью в неактивной форме, поэтому их бессмысленно использовать при таких заболеваниях, как холецистит, холангит и т. п.

Почками выводится всего лишь 10-20% линкозамидов, но в активной форме. В моче препараты максимально эффективны в щелочной среде. При снижении клиренса эндогенного креатини-на меньше 20 мл/мин дозу данных антибиотиков надо уменьшать.

Взаимодействие линкозамидов с препаратами из других групп. Линкозамиды комбинируют с другими антибиотиками по общим правилам (см. главу II).

Линкозамиды нельзя назначать одновременно с препаратами, нарушающими нервно-мышечную передачу (миорелаксантами, аминогликозидами, препаратами магния и т. п.) и с антигипер-тензивными средствами (бета- и альфа-адренолитиками, мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и т.п.), так как увеличивается опасность угнетения дыхательных мышц и резкого снижения артериального давления.

Нежелательные эффекты. Линкозамиды — малотоксичные препараты. Однако при их кумуляции или неправильном применении они (особенно клиндамицин) могут вызывать ряд опасных осложнений.

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея) связаны с раздражающим действием препаратов на слизистую оболочку ки-


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!