Среди резистентных к нему микроорганизмов надо отметить следующие: стафилококки, энтерококки, коринебакгерии, Ps. aeruginosa, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, серрации, протей (индол-продуцирующий), микобактерии туберкулеза и юпры, Cl. difficile, простейшие и грибы.

Хлорамфеникол — генерическое название препарата.

Вторичная резистентность микроорганизмов к левомицетину развивается медленно и не имеет перекрестного характера с другими группами антибиотиков. Однако вторичная устойчивость к левомицетину возникает быстро у некоторых штаммов шигелл (Зонне, Флекснера 2а).

Фармакокинетика. Левомицетин-основание, а также его эфиры со стеариновой и пальмитиновой кислотами назначают внутрь. Левомицетин сукцинат вводят внутривенно (реже внутримышечно или в форме аэрозоли в легкие). Левомицетин-основание можно назначать через прямую кишку.

Из желудочно-кишечного тракта левомицетин-основание очень хорошо всасывается, причем этому не мешают ни воспаление слизистой оболочки (диарея), ни наличие пищевых масс в кишечнике. Его биоусвоение — более 90%. Однако этот препарат очень горький и может вызвать рвоту. Левомицетин-стеарат и пальмитат не горькие по вкусу, но они всасываются только после гидролиза эфиров под влиянием липаз (эстераз) поджелудочной железы или слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.

Левомицетин-сукцинат, введенный парентерально, первоначально не активен и плохо проникает в ткани, так как это водорастворимый препарат. Поэтому в крови необходимо его превращение в левомицетин-основание. Происходит это под влиянием гидралаз, вырабатываемых печенью, почками и легкими.

Следует отметить, что активность липаз в кишечнике, как правило, выше активности гидролаз в крови. В то же время, активность ферментов зависит от:

— возраста. Известно, что активность липаз у новорожденных и детей до 3 мес крайне низка. Поэтому всасывание из кишечника происходит медленно, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает лишь через 10-12 ч. После 5 мес жизни всасывание его происходит с такой же скоростью, как и у взрослых;

— индивидуальных особенностей пациентов (сопутствующая патология и т.п.), поэтому скорость и полнота гидролиза в кишечнике и крови имеют большие индивидуальные различия.

Следовательно, строго рассчитанная вводимая доза левомице-тина не гарантирует получение четкой концентрации препарата в плазме крови, а широта терапевтического действия у препарата мала, поэтому при его назначении необходимо проводить терапевтический мониторинг.

Интересно, что время возникновения максимальной концентрации в крови (в среднем через 1 час) и ее величина при энтеральиом и парентеральном пути введения могут быть равны, а в некоторых случаях даже больше при приеме внутрь. Поэтому назначение левомицетина через рот предпочтительнее, чем внутривенное введение. Однако при менингите, когда из-за рвоты, судорог или бессознательного состояния прием антибиотика внутрь невозможен, начинают с парентерального введения, но как можно скорее переходят на назначение внутрь.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!