Связывание с белками плазмы крови равно 50-60% (у новорожденных 30-40%). Левомицетин-основание хорошо и быстро проникает в различные ткани и жидкости (цереброспинальную, плевральную, внутриглазную, синовиальную, перитонеальную, асцитическую, слюну, молоко). Препарат обнаруживают в высоких концентрациях внутри клеток (поэтому он высоко эффективен при риккетсиозах, бруцеллезе и других внутриклеточных инфекциях), в мозговой ткани (где его концентрация может быть шачительно больше, чем в плазме крови), в абсцессах мозга, в тканях глаза (кроме хрусталика). Он легко проникает через плацентарный барьер к плоду, поэтому беременным его назначать нельзя.

Следует подчеркнуть, что концентрация левомицетина-оенования в цереброспинальный жидкости (как и в крови — см. выше) больше при приеме препарата внутрь, чем при его внутривенном введении. По-видимому, это связано: 1) с медленным превращением левомицетина-сукцината в основание, так как активность гидролаз в почках и печени, как уже было сказано, ниже чем в кишечнике; 2) с быстрым выведением водорастворимого ювомицетина-сукцината в неизмененном виде почками (около 60% от введенного количества за сутки).

Время сохранения терапевтической концентрации ювомицетина-основания в плазме крови 6-8 ч, поэтому кратность назначения любым путем 4 раза в сутки с 1-го месяца жизни. В первые 2 нед — препарат вводят 1 раз в сутки, с 3 нед — 2 раза в сутки, это связано с незрелостью ферментных систем печени.

Левомицетин-основание на 90% подвергается биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитроI руппы в аминогруппу, проихсодит присоединение остатка глю-куроновой кислоты с образованием водорастворимого (неактивного) метаболита, который в основном экскретируется почками. Только 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней противомикробные концентрации.

Период полуэлиминации левомицетина из крови у взрослых равен 2,3 ч, у детей младшего возраста он больше. При почечной недостаточности происходит кумуляция левомицетина в неактивной форме, поэтому отсутствует необходимость снижения дозы препарата. При заболеваниях печени тоже происходит его накопление, но в активной форме, поэтому для коррекции режима дозирования нужен мониторинг или назначают другой антибиотик.

Взаимодействие левомицетина с препаратами из других групп.

Левомицетин нельзя вводить в одном шприце с макролидами, пенициллинами, карбапенемами, аминогликозидами (выпадают в осадок).

Препарат плохо комбинируется с другими антибиотиками: возникает антагонизм с макролидами, линкозамидами, фузиди-ном, так как они влияют на одну и ту же 50-8-субъединицу рибосом, либо с бета-лакгамными антибиотиками, так как нарушается митоз микробных клеток; либо происходит суммация нежелательных эффектов при комбинации с тетрациклинами, аминогликозидами, полимиксинами и др.

Левомицетин нельзя комбинировать с лекарствами, увеличивающими опасность возникновения его побочных эффектов. Это гематотоксические средства (сульфаниламиды, пиразолоны, цитостатики и т.п.), гепатотоксические препараты (амфотерицин В, гризеофульвин, парацетамол и т. п.), препараты железа, которые приводят к капилляротоксикозу.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!