Полусинтетические тетрациклины отличаются от естественных особенностями их фармакокинетических характеристик.

Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Фармакодинамика. Тетрациклины нарушают синтез РНК на уровне 30-8-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект

— бакгериостатический.

Спектр действия — очень широкий и для всех тетрациюгинов одинаков. Среди резистентных к ним микроорганизмов надо отметить следующие: стафилококки, энтерококки, коринебакге-рии, Ps. aeruginosa, Ps. cepacia и Xanthomonas maltophilia, цитобак-rcp, энтеробактер, ацинетобакгер, протей (индол-продуцирующий), серрации, микобактерии туберкулеза и лепры, Cl. difficile, бактероиды, гемофильная палочка типа «Ь», простейшие и грибы.

Другими словами, спектр действия тетрациюгинов близок к спектру левомицетина. Главное отличие спектра — тетрациклины не влияют на бактероиды, гемофильную палочку типа «Ь», Ps. cepacia и Xanthomonas maltophilia.

Доксициклин влияет на геликобакгер пилори.

Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается достаточно медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, т. е. если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин.

Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин — используют местно, тетрациклин :г:~можно вводить внутримышечно, доксициклин — внутривенно.

Биоусвоение из желудочно-кишечного тракта естественных тетрациклинов — около 50%. Препараты лучше всасываются, если они приняты за 1-1,5 ч до еды или спустя 3 ч после приема пищи, тетрациклины нельзя запивать молоком, так как они образуют невсасывающиеся комплексы с компонентами пищи и с кальцием, содержащимся в молоке.

Биоусвоение полусинтетических тетрациклинов (доксицикли-на и миноциклина) приближается к 100%, при этом у них значительно меньше способность образовывать комплексы, уменьшающие их всасывание.

Время возникновения максимальной концентрации в крови составляет при приеме внутрь 2-3 ч, при внутримышечном введении — 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови существенно отличается у разных тетрациклинов, и этот показатель соответственно составляет: для окситетрациклина — 20%, тетрациклина — 40%, мета-циклина — 60%, доксициклина — 95% и миноциклина — 75%. Тетрациклины хорошо проникают в различные ткани и жидкости и накапливаются в них.

Так, их концентрация в печени, желчи, легких, костях, почках, слизистой оболочке кишечника может быть в 10-15 раз больше, чем в плазме крови; концентрация в плевральной, синовиальной и асцитической жидкости составляет 50-100% от уровня препаратов в крови. Они хорошо (60-80% от концентрации в плазме крови женщины) проникают в амниотическую жидкость, что очень опасно для плода, и в грудное молоко (концентрация равна их уровню в крови матери), следовательно, необходимо отказаться от кормления грудью.

Тетрациклины за счет пассивной диффузии и энергозависимого транспорта проникают внутрь клеток, поэтому могут оказывать действие на внутриклеточных паразитов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!