Самое опасное осложнение, которое может сопровождать прием данных препаратов — это гепатотоксичность.

Показания к применению. Хинолоны II поколения используют при острых и хронических инфекциях мочевыделительной системы, при этом мочу нужно подкислять.

Хинолоны 111 поколения

(синонимы: фторхинолоны,4-оксихинолоны, «системные» хинолоны).

В отличие от предыдущих поколений хинолонов, в химическую структуру данных препаратов введен фтор и пиперазиновый радикал, которые оказали очень существенное влияние на спектр и все клинико-фармакологические параметры.

По количеству атомов фтора, включенных в структуру хинолонов, их делят на:

1) Монофторхинолоны

— норфлоксацин (флоксацин, баразан)

— эноксацин (гирамид)

— пефлоксацин (пефлацин, абактал)

— офлоксацин (таривид)

— ципрофлоксацин (ципробай)

— руфлоксацин

2) Дифторхинолоны

— ломефлоксацин (максаквин)

— спарфлоксацин (загам)

3) Трифторхинолоны

— тосуфлоксацин

— флероксацин (хинодис).

Фармакодинамика. У фторхинолонов уникальный механизм действия. Они ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), фермент, обеспечивающий:

— разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;

— раскручивание нитей ДНК для считывания информации;

— сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную ее «укладку» (топологию) в хромосоме.

Крайне важно, что ДНК-гираза у бактерий (прокариотов) принципиально (и по структуре, и по количеству субъединиц, и по функции) отличается от ДНК-гиразы эукариотов (клетки человека и грибы). Именно это объясняет очень высокую избирательность в действии фторхинолонов против микроорганизмов и минимальную токсичность этих препаратов для человека.

Кроме того, у некоторых фторхинолонов (офлоксацина, цип-рофлоксацина, ломефлоксацина) обнаружена способность блокировать работу и топоизомеразы IV, фермента, обеспечивающего:

— синтез белков БОЗ-системы, защищающих микробную клетку от воздействия на нее неблагоприятных факторов внешней среды;

— образование филаментных форм палочковидных бактерий, что является обязательным условием деления клеток.

Фармакологический эффект — бактерицидный. При этом в отношении быстроделящихся микробных клеток эффект возникает уже через несколько часов, а медленноделящихся — через 1—2 дня. Следует подчеркнуть, что у фторхинолонов очень высокая активность: их минимальные подавляющие концентрацияи в отношении большинства возбудителей инфекционных заболеваний близки к средним терапевтическим концентрациям. Наконец, они подавляют индукцию экзотоксинов микроорганизмами, и у данных препаратов выраженный постантибиотический эффект (5—11 ч) против грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия. Фторхинолоны — это препараты ультраши-рокого действия. В перечень микроорганизмов, чувствительных к хинолонам III поколения, попадают следующие: нейссерии, гемо-фильные палочки, моракселлы, аэромонады, эшерихии, протей, шигеллы, сальмонеллы, цитобактер, клебсиеллы, серрации, аци-нетобактер, легионеллы, холерный вибрион, псевдомонады (Ps. aeruginosa, Xanthomonas maltophilia, но не Ps. cepacia), бордетеллы, иерсинии, кампилобактер, бруцеллы, коринебактерии, стафилококки (кроме метициллинрезистентных), стрептококки, энтерококки (кроме Enterococcus faecium), пневмококки, листерии, хла-мидии, микоплазмы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!