3. Микогептин. Спектр действия: дрожжеподобные грибы рода кандида; плесневые грибы (аспергиллы и др.), возбудители глубоких микозов (криптококки, гистоплазма, кокцидиоиды), субку-танные микозы (фиалофора, споротрикс).

Фармакокинетика — изучена плохо, поэтому особенно целесообразно проводить терапевтический мониторинг. Известно, что препарат назначают внутрь или местно. Из желудочно-кишечного тракта он хорошо всасывается. Элиминация осуществляется почками.

Нежелательные эффекты: нефротоксичность, гепатотоксич-ноегь, диспепсические явления, аллергические реакции.

Показания к применению: лечение глубоких и субкутанных микозов, генерализованных форм кандидоза и аспергиллеза. При инвазии ЦНС препараты малоэффективны.

Противогрибковые препараты — производные имидазола

Существуют производные имидазола:

а) для местного и системного (энтерального) введения: кето-коназол (низорал), миконазол (дактарин);

б) для местного применения: клотримазол (канестен), экона-юл, изоконазол, сульконазол, тиоконазол и др.

Фармакодинамика. Главное в механизме действия — это способность препаратов снижать активность ферментов, инактивирующих перекись водорода, поэтому происходит аутолиз клеток грибов. У производных имидазола значительно выше избирательность действия, чем у полиеновых антибиотиков. Отсюда меньше опасность возникновения осложнений, выше активность препаратов. Фармакологический эффект — фунгицидный.

Вторичная резистентность грибов развивается очень медленно.

Взаимодействие: кетоконазол и миконазол нельзя комбиниро-иать с полиеновыми антибиотиками (антагонизм) и с некоторыми гистамино1 -литиками (терфенадином, астемизолом) из-за возможной кардиомиопатии.

Характеристика отдельных препаратов из группы производных имидазола.

1. Кетоконазол (низорал). Спектр действия: кандида, аспергил-лы, возбудители дерматомикозов (трихофитоны, микроспорум, эпидермофитоны), возбудители глубоких микозов (паракокци-диоиды, криптококки, гистоплазма, бластомицеты).

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь, он хорошо растворяется в липидах, поэтому биоусвояемость высока (75—90%). В крови он связывается с белками плазмы крови (85%) и с эритроцитами (15%). Кетоконазол хорошо проникает в различные ткани и жидкости, хуже в цебеброспинальную жидкость и мочу. Он подвергается биотрансформации в печени с последующей экскрецией с желчью более 50%. Образовавшиеся метаболиты не активны. Выведение почками составляет всего лишь 5—10%. Период полуэлиминации из крови около 8 ч.

5ежелательные эффекты:

гепатотоксичность (диагностируется у 1 больного на 10000 случаев);

— диспепсические расстройства;

— гинекомастия (у больных снижается уровень тестостерона в плазме крови);

— лихорадка;

— фотофобия (может проявиться через несколько месяцев после отмены препарата);

— подавление функции надпочечников и гонад.

2. Миконазол (дактарин). Спектр действия: кандида, аспергил-лы и мукор, возбудители дерматомикозов, возбудители глубоких микозов (кроме криптококков).

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь, внутривенно и наружно. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается плохо, меньше 50%. Хуже чем кетоконазол распределяется в тканях и жидкостях организма. Подвергается биотрансформации в печени и полностью выводится с желчью.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!