Нежелательные эффекты:

— обратимая гепатотоксичность, иногда, при длительном лечении. описаны случаи возникновения некроза печеночной ткани;

— кожные сыпи, анафилаксия;

— диарея, метеоризм.

Показания к применению:

— флуконазол — менее токсичный препарат, чем другие, кроме того, он не подавляет иммунитет, поэтому он является препаратом выбора у больных со злокачественными новообразованиями, получающими цитостатики и/или лучевую терапию и т. п.;

— урогенитальный кандидоз;

— пневмомикозы;

— криптококковый менингит и др.

2) Интроконазол — в отличие от флуконазола можно назначать только внутрь.

Противогрибковые препараты разного химического строения

К данной группе относят: флуцитозин (анкотил), гризеофуль-вин, тербинафин (ламизил), циклопироксоламин (батрафен).

Флуцитозин. Фармакодинамика: препарат проникает внутрь клеток гриба, где под влиянием соответствующего конвертирующего фермента (в клетках человека такого энзима нет) превращается в флуороурацил и флуородезоксиуридиновую кислоту, которые вмешиваются в обмен пиримидинов, нарушая синтез ДНК гриба. Препарат высокоизбирателен в своем действии и низкоток-сичен для человека.

Фармакологический эффект — фунгицидный.

Спектр действия: кандида, криптококки, фиалофора.

Вторичная резистентность развивается редко.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь или вводят внутривенно. Биоусвоение из желудочно-кишечного тракта составляет 75—90%. Связывание с белками плазмы крови 2—4%. Флуцитозин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая ликвор (88%). Выводится почками в неизмененном виде (80%). Период полуэлиминации из крови около 4 ч. При почечной недостаточности он может увеличиваться до 40 дней! Необходима коррекция режима дозирования.

Нежелательные эффекты:

— диспепсические расстройства (диарея, рвота, тошнота, анорексия);

— кожные сыпи;

— лейкопения, анемия, тромбоцитопения;

— повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня креатинина и мочевины в крови;

— редко — галлюцинации.

Показания к применению: 1) урогенитальный кацдидоз; 2) крип-гококковый менингит; 3) хромомикоз.

Гризеофулъвин — антибиотик, продуцируемый плесневым гри-Оом.

Фармакодинамика. Препарат связывается с кератином (который содержится в ногтевых ложах, волосяных фолликулах, коже и т. п.) и нарушает синтез клеточной стенки грибов, репликацию ДНК и белка, а также образует комплекс с растворимой РНК.

Фармакологический эффект — фунгистатический, т. е. предотвращается инфицирование вновь образующегося кератина.

Спектр действия: возбудители эпидермомикозов.

Вторичная резистентность — не развивается. Возникновение перекрестной устойчивости с другими препаратами не обнаружено.

Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биоусвоение увеличивается при употреблении жирной пищи. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 4—5 ч. Связывание с белками плазмы крови достигает 80%. Препарат проникает в печень, жировую ткань, скелетные мышцы, а также в кожу и ее придатки. Однако для попадания гризеофульвина в лечебной концентрации во все слои кожи требуется не менее 33—56 дней, а в матрицу ногтей более 8 мес. Антибиотик подвергается биотрансформации в печени. При этом происходит индукция ферментов печени, что повышает скорость разрушения эндогенных (витаминов, гормонов и т. п.) и экзогенных (лекарств и т. п.) веществ. Выделяется он с мочой в виде метаболитов (30—75%) в неизмененной форме (1%), а также с желчью. Период полуэлиминации из крови 20—36 ч.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!