Фармакокинетика. Всасывание витамина О происходит в дистальном отделе тонкой кишки. Причем его биоусвоение существенно зависит от поступления желчи и жира в кишечник. В среднем оно составляет 60—90%, но при их недостатке может снижаться практически до 0%. Следует подчеркнуть, что биоусвоение синтетических препаратов витамина Э2 не зависит от уровня желчи и жира в кишечнике.

В плазме крови витамин Э циркулирует в связи с белком ;ыьфа-глобулином, защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой. Данный белок синтезируется в печени.

Витамин О хорошо проникает во все ткани, но главным образом в печень, где хранится в виде спирта и в связи со специальным белком. По мере необходимости он поступает из печени в кровь.

Известно, что через плаценту витамин Эг и кальцитриол проникают плохо, кальцидиол — хорошо, его концентрация в крови плода составляет 100% от уровня в крови беременной женщины. Однако неизвестно, превращается ли он в почках плода в кальцитриол.

Витамин О в организме подвергается биотрансформации. В печени под влиянием фермента 25-гидроксилазы образуется

25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол). Это в основном «транспортная» форма, она попадает в кровь и соединяется со специальным белком-носителем. В проксимальных канальцах почек под влиянием фермента альфа1-гидроксилазы синтезируется

1.25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол), который в 100— 1 ООО раз активнее кальцидиола. Это «рабочая» форма витамина

Э, в крови она связывается со специальным глобулином, транспортирующим данную активную форму в органы-мишени. Этот глобулин образуется в печени. Активность фермента альфа1-гидроксилазы регулируется: паратгормоном, соматотропным гормоном, витаминами С, Е, Вг и другими веществами. Кроме

1.25-дигидроксихолекальциферола есть и другие активные формы витамина Э : 24,25 (ОН)2 О; 25,26 (ОН)2В; 1,24,25 (ОН)з О и др., но их биологическая роль пока не совсем ясна.

Необходимо обратить внимание на то, что при недостаточности функции печени и/или почек нарушается образование активных форм витамина О, приводя к его гиповитаминозу. В этом случае назначают синтетические препараты витамина, не требующие соответствующей активации.

Экскреция витамина Э осуществляется с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24—48 ч), из которого он частично всасывается (энтерогепатическая циркуляция). С мочой выводится всего 1—2% препарата за 1—2 дня.

Период полуэлиминации витамина Э — 18—31 день и больше, у синтетических препаратов значительно меньше (например, ^ 1/2 кальцитриола — 10—12 ч).

Взаимодействие. Применяя витамин Э, целесообразно одновременно назначать вещества, способствующие его терапевтическому действию и/или препятствующие развитию гипервитамино-за: витамины А, Е, аскорбиновую и пантотеновую кислоты, а также тиамин, рибофлавин, пиридоксин, препараты магния.

У пациентов, долго находящихся на глюкокортикоидной терапии, для уменьшения выраженности остеопороза используют кальцитриол.

Витамин О следует назначать больным, длительно получающим для лечения эпилепсии фенобарбитал или дифенин, так как последние увеличивают скорость биотрансформации витамина в организме.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!