Антиагрегантами являются лекарственные вещества, препятствующие агрегации тромбоцитов; служат эти средства для профилактики тромбоэмболического синдрома. Уменьшение агрегации тромбоцитов может быть достигнуто различными путями: уменьшение образования ТХА2; увеличение концентрации цАМФ (за счет увеличения образования цАМФ и/или уменьшения перехода цАМФ в нециклическую форму - 5'АМФ); возможны другие пути

Средства, угнетающие циклооксигеназу

Действием циклоок( игеназы (ЦОГ) регулируется превращение арахидоновой кислоты (АК) через стадию образования циклических эндопероксидов (ЦЭП) тромбоксана А2 (в тромбоцитах) и простациклина (в эндотелии сосудов) (рис. 1). Таким образом, ингибирование ЦОГ будет способствовать замедлению синтеза ЦЭП. Одним из наиболее известных и часто применяемых ингибиторов ЦОГ является ацетилсалицило! 1ая кислота. Возникает резонный вопрос: замедление образования ЦЭП должно приводить к уменьшению образования ПП2, который, как известно, уменьшает агрегацию тромбоцитов (рис. 1). Установлено, что синтез ПП2 практически не нарушается, т.к. ЦОГ эндотелия сосудов менее чувствительна к ингибиторам ЦОГ, чем тромбоцитарная ЦОГ. Таким образом, ситнез ТХА2 нарушается в большей степени, что лучше проявляется при назначении небольших доз ингибиторов ЦОГ.

Ацетилсалициловая кислота (международное название - acetylsalicylic acid; таблетки по 0,1; 0,3; 0,325 и 0,5; таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 0,5; таблетки растворимые по 0,35; таблетки «шипучие» по 0,3 и 0,5; сухое вещество для приготовления шипучего напитка в пакетике по 0,1).

Фирменные названия: Anopyrin, Apo-Asa, ASS-ratiopharm, Aspilyte, Aspirin, Aspirin Direct, Aspirine UPSA, Acesal, Acenterin, Acetylin, Aspro 500, Acetylsalicylbene, Acetylsalicylic acid, Acetisal pH-8, Acylpyrin, Acylpyrin Effervescens, Buff er in, Colfarit, Micristin, Novandol, Novasen, Novosan, Plidol 300, Rhonal, Salorin, Sprit-Lime.

Ацетилсалициловая кислота-один из примеров долголетия в медицине. Препарат синтезирован в конце XIX столетия, а с 1899 года весь мир уже знал этот препарат под названием аспирин Вполне заслужено его называют лекарством века и, надо думать, что аспирин уверено шагнет в XXI век. Сфера применения ацетилсалициловой кислоты весьма обширна, т.к. она является ненаркотическим анальгетиком, нестероидным противовоспалительным (НПВС) и жаропонижающим средством. Препарат также обладает урикозурическим действием, что позволяет использовать для лечения подагры. В настоящей главе будут рассмотрены аспекты применения ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства. Как уже отмечено, антиагрегантные свойства препарата связаны и угнетением тромбоцитарной ЦОГ и уменьшением синтеза ТХА2. Другие НПВС обычно в качестве антиагрегантов не используются, хотя в той или иной мере практически все они обладают антиагрегант-ными свойствами.

Препарат быстро всасывается в желудке и тонкой кишке (максимальная абсорбция наблюдается при pH 2,5-4,0. Биодоступность составляет около 100%. Применение желточного буфера способствует снижению всасывания, но при этом увеличивается растворимость и ускоряется переход в тонкую кишку. Ацетилсалициловая кислота быстро гидрализуется до салициловой кислоты эстеразами крови и тканей. Через 30 минут после приема препарата в крови начинает определяться салициловая кислота, максимальная концентрация которой достигает через 1-2 часа. При приеме препарата в дозе 0,5 период полувыведения салициловой кислоты составляет 2,5-3 часа, в то время как этот же показатель для интактных молекул ацетилсалициловой кислоты -15-20 минут. Увеличение дозы препарата ведет к увеличению периода полувыведения салициловой кислоты. Связь с белками плазмы крови достигает 90-95%. Препарат выводится почками в виде салициловой кислоты и ее конъюгатов. Почечный клиренс тем выше, чем в более щелочную сто рону смещена реакция мочи: так при pH 8,0 клиренс в 4 раза выше, чем при pH 7,0 и в 2 раза ниже при pH 5,5-6,5.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!