- прямые вазодилататоры;

- антагонисты кальция;

блокаторы альфа1-адренорецепторов.

Последние две группы рассмотрены (см. выше ). Среди прямых вазодилататоров можно выделить средства, оказывающие действие на артериолы (гидралазин, миноксидил и др.).

Имеются средства с выраженным венодилатирующим действием (нитрогилцерич, молсидомин), которые, увеличивая венозную емкость, способствют уменьшению венозного возврата к сердцу. За счет этого снижается давление в малом круге кровообращения и давление заполнения левого желудочка. В качестве АТС они не используются, но имеют применение как антиангинальные средства (см. главу Анти-ангинальные средства). Натрия нитропруссид оказывает как вено-, так и артериолодилатируюгцее действие.

В качестве самостоятельных средств для лечения артериальных гипертоний в настоящее время вазодилататоры используются в значительно меньшей степени, чем раньше. Некоторые из них являются препаратами выбора для лечения гипертонического криза (см. выше). В настоящем руководстве представлены вазодилататоры, имеющие на сегодня клиническое значение.

Артериолярные вазодилататоры

Гидралазин (международное название - hydralazine ; таблетки и драже по 0,01; 0,025; 0,05 и 0,1; 2% раствор в ампулах по 1 мл).

Фирменные названия: Apressinum, Apressoline, Depressan.

Снижает тонус гладких мышц артериол за счет угентения активности ферментов, участвующих в транспорте и депонировании АТФ. Кроме того, гидралазин изменяет метаболизм углеводов, уменьшает потребление кислорода в гладких мышцах артериол, а также ослабляет взаимодействие актина и миозина. В результате снижается ОПС; гипотензивный эффект развивается через 20-30 минут после приема внутрь и сохраняется 3-8 часов. При внутривенном введении эффект наступает через 10-20 минут, продолжительность действия в этом случае та же. Особенно при парентеральном использовании препарата повышается ССС и увеличивается ЧСС за счет стимуляции бета-адренорецепторов сердца, что может привести к повышению давления в легочной артерии и усугубить состояние больных с ИБС и митральным пороком. Препарат способствует повышению активности ренина плазмы крови, а также возбуждает симпатическую нервную систему (за счет понижения САД) и непосредственно стимулирует бета-адренорецепторы, что определяет увеличение синтеза ренина в ЮГА и задержку Na+ и воды в организме.

Препарат хорошо (до 90%) абсорбируется из желудочно-кишеч-ного тракта; максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3-4 часа. Один из путей метаболизма гидралазина - 14-ацетилирование. В этой связи у людей с медленным ацетилировани-ем возможно развитие побочных эффектов (за счет высокой концентрации препарата при обычном режиме дозирования) со стороны сердечно-сосудистой системы и проявление токсичности гидралазина. У больных с быстрым процессом ацетилирования обычные дозы препарата могут быть не эффективны. Для индивидуального дозирования гидралазина необходимо определять у больных статус ацетилирования. Период полувыведения препарата - 1-4 часа; 75-80% выводится почками, остальное количество - через ЖКТ.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!