Нитроглицерин противопоказан при повышенной чувствиельнос ти к нитратам, а также при шоке, коллапсе, артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм.рт.ст.), остром инфаркте миокарда с низким давлением наполне ния левого желудочка, токсическом отеке легких, геморрагическом инсульте, повышении внутричерепного давления, закрытоугольной глаукоме.

Для профилактики приступов стенокардии используют нитроглицерин в лекарственных формах, обеспечивающих его пролонгированное действие

- пероральные (изготовлены методом микрокапсулированния):

Nit-Ret, Nitro Mack, Nitro Mack Retard, Nitrolingual Retard,

Nitromint, Nitrong, Sustac mite, Sustac forte, Sustonit;

- аппликационные (на слизистую оболочку или на кожу):

Deponit, Nitradisk, Nitroderm TTS, Nitro-Dur, Nitro;

-инъекционные (для внутривенного введения):

Nirmin, Nitro, Nitro Mack, Nitro Pohl Infus, Nitroject, Perlinganit.

Пероральные лекарственные формы нитроглицерина пролонгированного действия представляют собой таблетки по 0,0025; 0,0026, 0,005, 0,0064 и 0,0065; капсулы по 0,0025; 0,005 и 0,0065, содержащие гранулы нитроглицерина, из которых в кишечнике в течение длительного времени высвобождается активное вещество; затем происходит его всасывание в кровоток. Фармакодинимика нитроглицерина пролонгированных лекарственных форм не отличается от таковой сублингвальных форм; отличия состоят в фармакокинетике.

Все эти формы имеют довольно большой латентный период: от момента введения до начала действия проходит не менее 10 минут, а иногда около I часа (Nitrong). После приема внутрь таблетки нитроглицерина пролонгированного действия в дозе 0,0065 препарат обычно начинает определяться через 20 минут, а через 20-60 минут концентрация препарата достигает пика; нитроглицерин сохраняется в крови по крайней мере в течение двух часов. Доза нитроглицерина 0,0025 в таблетке пролонгированного действия не дает определяемой концентрации препарата в крови. Биодоступность нитроглицерина из таблеток Sustac по отношению к сублингвальной форме менее 10%; существуют сомнения относительно возможности достижения терапевтической концентрации нитроглицерина в крови после приема таблетки Sustac в дозе 0,0026. Фармакодинамические эффекты после приема таблетки Nitrong в дозе 0,0065 на 2-3 часа продолжительнее, чем у Sustac.

Таблетки нитроглицерина пролонгированного действия не следует принимать под язык; принимают целиком (не разжевывая) внутрь в дозе 0,005-0,0052-0,0065 (0,0064). Максимальная разовая доза составляет 0,013; максимальная суточная доза - 0,039. Кратность приема - 2-3 раза в сутки.

Аппликационные лекарственные формы пролонгированного нитроглицерина представлены трансдермальными терапевтическими системами (TTC) площадью 8 СМ1, 10 см2, 15 см2, 16 см2, 20 см2, а также мазью, содержащей 0,02 активного вещества в 1 грамме мази. Скорость высвобождения активного вещества составляет 0,005/сут (для TTC площадью 8 и 10 см2), 0,0075/сут (для TTC 15 см2) и 0,01/сут (для TTC 16 и 20 см2).

После прикрепления TTC или нанесения мази (столбика длиной 12,5, 25 или 50 мм, что соответствует 0,0075, 0,015 или 0,03 нитроглицерина) на тело (чаще всего спереди на грудную клетку), происходит постепенное его поступление в кожу, затем в системный кровоток. Аппликационные системы обеспечивают относительно постоянную концентрацию препарата в течение рекомендуемого периода времени. Пик концентрации нитроглицерина при трансдермальном введении достигается медленно - ко второму часу, затем снижается и, обычно, к 6-му часу становится ниже терапевтического уровня, который может поддерживаться до 24 часов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!