Рецепторы — это активные группы макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют эндогенные вещества (медиаторы или гормоны) и многие лекарственные средства. Различают четыре основных типа рецепторов (рис. 12).

1. Рецепторы, связанные с ионными каналами, например, Н-хо-линорецепторы, ГАМК-рецепторы и др.

2. Рецепторы, связанные с G-белками. Биологический эффект при активации этих рецепторов осуществляется при участии вторичных мессенджеров (посредников).

3. Ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и, соответственно, синтеза белка. К этой группе относятся рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов.

4. Рецепторы, связанные с тирозинкиназой (например, инсулиновые рецепторы).

Рис. 12. Основные типы рецепторов:

Л — лекарство; М — мембрана; Ф — фермент 1 — внутриклеточный рецептор, который может быть регулятором транскрипции генов; 2 — трансмембранный рецептор, регулирующий активность цитоплазматического фермента; 3 — рецептор, связанный с ионным каналом; 4 — рецептор, связанный с ферментом посредством G-белка

Важную роль для понимания механизмов регуляции синаптической передачи сыграло открытие пресинаптических рецепторов.

Взаимодействие «вещество — рецептор» осуществляется за счет межмолекулярных связей. Наиболее прочные связи — ковалентные, они характерны для необратимого действия лекарственных средств. Для большинства лекарственных средств обратимого действия характерна менее стойкая — ионная связь — за счет электростатического взаимодействия лекарственных средств с рецепторами, а также водородные и ван-дер-ваальсовы связи.

Ионные каналы — это селективные поры в мембране клеток, через которые осуществляется транспорт определенных ионов. Открытие и закрытие каналов контролируется мембранным потенциалом (потенциалзависимые каналы) или медиаторами (медиа-торзависимые каналы).

Перенос веществ через биологические мембраны против их градиента концентраций происходит путем активного транспорта с затратой энергии с участием специальных переносчиков, например работа Na+/K+«насоса» с участием Na'/K' АТФазы.

Важной «мишенью» для действия лекарственных средств являются гены. Представляется возможность фармакотерапии наследственных заболеваний. С помощью избирательно действующих лекарственных средств можно оказывать прямое влияние на функцию определенных генов, нормализуя их функцию. Такие задачи, несомненно, сложны, учитывая полиморфизм генов, тем не менее, исследования в области генной фармакологии получают широкое развитие.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!